发明名称 具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物
摘要 本发明涉及医药技术领域,是从植物内生真菌Cytospora sp.发酵物中分离得到的16种具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物Cytospolides A~P。体外抗肿瘤试验表明,化合物Cytospolides A~P对HCT116(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、QGY-7703(人肝癌细胞)、A375(人黑色素瘤细胞)、U937(人白血病细胞)肿瘤细胞株有明显的抑制作用;体外抗菌试验表明,化合物Cytospolides A~P对花药黑粉菌、壳针孢叶枯病菌、大肠杆菌、巨大芽孢杆菌有明显的抑菌效果。因此可用于制备抗肿瘤或抗菌的药物。本发明为研制抗肿瘤和抗菌药物提供了新的先导化合物,为开发利用植物内生菌资源具有重要意义。
申请公布号 CN102010396A 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN201010530513.5 申请日期 2010.11.03
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 张文;李玲;卢山;易杨华;孙鹏;汤华;刘宝姝
分类号 C07D313/00(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D313/00(2006.01)I
代理机构 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人 丁振英
主权项 1.十元环内酯类化合物Cytospolides A~P,其特征在于化学结构通式如下:<img file="FSA00000330904200011.GIF" wi="640" he="439" />其中,R<sub>1</sub>基团为CH<sub>3</sub>          R<sub>2</sub>基团为OH或=O或OAcR<sub>3</sub>基团为OH或H或双键        R<sub>4</sub>基团为OAc或-O-或双键R<sub>5</sub>基团为OH或H或OAc或-O-    R<sub>6</sub>基团为OH或H或OAcR<sub>7</sub>基团为H或OAc16种化合物CytospolidesA~P的基团搭配分别如下:<img file="FSA00000330904200012.GIF" wi="1914" he="1300" />
地址 200433 上海市杨浦区翔殷路800号