发明名称 新的3-氨基烷基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物、其制备方法和其治疗用途
摘要 本发明旨在提出一种符合式(I)的化合物,其中X表示未被取代或被取代的二价(C1-C5)亚烷基;R<sub>1</sub>表示:-NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>基团或未被取代或取代的哌啶-4-基或哌啶-3-基;R<sub>2</sub>表示卤素原子、Alk基团或OAlk基团;R<sub>3</sub>表示甲氧基;R<sub>4</sub>表示氢原子、卤素原子、Alk基团、羟基或OAlk基团;R<sub>5</sub>表示氢原子、卤素原子、Alk基团、羟基、OAlk基团、-CO<sub>2</sub>Alk基团或-CH<sub>2</sub>OH基团;R<sub>6</sub>表示氢原子、Alk基团、羟基、OAlk基团、(C3-C5)环烷基氧基或-NR<sub>10</sub>CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基团;R<sub>7</sub>表示氢原子、卤素原子、Alk基团、羟基或OAlk基团;或R<sub>7</sub>处于苯基的3-位并与R<sub>6</sub>一起表示三亚甲基;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立表示氢原子或(C1-C4)烷基;或R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>与它们所连接的氮原子一起构成未被取代或被取代的杂环基团;R<sub>10</sub>表示氢原子或(C1-C4)烷基;R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>各自独立表示氢原子或(C1-C4)烷基;Alk表示未被取代或被氟原子取代一次或多次的(C1-C4)烷基。本发明还旨在提出其制备方法和其治疗用途。<img file="200980113840.6_ab_0.GIF" wi="129" he="158" />
申请公布号 CN102015642A 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN200980113840.6 申请日期 2009.02.18
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 洛伊克·福隆;劳伦特·古利尤克斯;布里吉特·波泽特;克劳丁·塞拉戴尔-勒盖尔;杰勒德·瓦莱特
分类号 C07D209/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I 主分类号 C07D209/34(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FPA00001293593800011.GIF" wi="912" he="898" />其中●X表示未被取代或在碳原子上被氟原子或被(C1-C3)烷基取代一次或多次的二价(C1-C5)亚烷基;●R<sub>1</sub>表示:○-NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>基团;○未被取代或被(C 1-C4)烷基或(C3-C5)环烷基取代一次或多次的哌啶-4-基或未被取代或被(C1-C4)烷基或(C3-C5)环烷基取代一次或多次的哌啶-3-基,其中碳原子也可以被一个或多个氟原子取代;●R<sub>2</sub>表示卤素原子、Alk基团或OAlk基团;●R<sub>3</sub>表示甲氧基;●R<sub>4</sub>表示氢原子、卤素原子、Alk基团、羟基或OAlk基团;●R<sub>5</sub>表示氢原子、卤素原子、Alk基团、羟基、OAlk基团、-CO<sub>2</sub>Alk基团或-CH<sub>2</sub>OH基团;●R<sub>6</sub>表示氢原子、Alk基团、羟基、OAlk基团、(C3-C5)环烷基氧基或-NR<sub>10</sub>CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基团;●R<sub>7</sub>表示氢原子、卤素原子、Alk基团、羟基或OAlk基团;●或R<sub>7</sub>处于苯基的3-位并与R<sub>6</sub>一起表示三亚甲基;●R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立表示氢原子或(C1-C4)烷基;●或R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>与它们所连接的氮原子一起构成饱和或不饱和的3至10元杂环基团,所述杂环基团未被取代或被氨基、二甲基氨基、羟基、Alk基团、(C3-C5)环烷基、OAlk基团或-SO<sub>2</sub>Alk基团取代一次或多次,其中碳原子也可以被一个或多个氟原子取代;●R<sub>10</sub>表示氢原子或(C1-C4)烷基;●R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>各自独立表示氢原子或(C1-C4)烷基;●Alk表示未被取代或被氟原子取代一次或多次的(C1-C4)烷基;所述化合物呈碱或酸加成盐或水合物或溶剂化物形式。
地址 法国巴黎