发明名称 铂络合物的聚合配位化合物的制造方法
摘要 本发明提供一种使用双(硝酸根基)铂络合物(以及根据情形,在二卤铂络合物的共存下)和聚(乙二醇)-嵌段-聚(谷氨酸)分别以特定的比例进行反应的制造方法。从而有效地得到抗肿瘤性铂络合物与侧链具有羧基的嵌段共聚物的配位化合物。
申请公布号 CN101203549B 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN200680019615.2 申请日期 2006.06.08
申请人 那野伽利阿株式会社;国立大学法人东京大学 发明人 小林克利;长崎尚子;片冈一则;土屋千映子
分类号 C08G81/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F15/00(2006.01)I 主分类号 C08G81/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 曹雯;李炳爱
主权项 1.一种通过铂络合物与侧链上具有羧基的聚合物反应制造配位化合物的方法,其中,作为该铂络合物,以混合二水铂络合物或双(硝酸根基)铂络合物和选自二氯、二碘或二溴铂络合物的二卤铂络合物的状态使用,作为该聚合物,使用下述通式(1)或(2)表示的嵌段共聚物:<img file="FSB00000291093400011.GIF" wi="1717" he="926" />上式中,R<sup>1</sup>表示氢原子、未取代或取代的直链或支链的C<sub>1-12</sub>烷基;L<sup>1</sup>和L<sup>2</sup>相互独立地表示连结基团;R<sup>2</sup>表示亚甲基或亚乙基;R<sup>3</sup>表示氢原子、氨基的保护基、疏水性基团或聚合性基团;R<sup>4</sup>表示羟基、与末端的-CO一起构成被保护的羧基或疏水性基团;各个R<sup>5</sup>分别独立地表示氢原子、碱金属离子或羧基的保护基;m为5~20,000的整数;n为2~5,000的整数;而且,x为0~5,000的整数,但是x不大于n,因此n-x以及x个R<sup>5</sup>中,氢原子或碱金属离子占50%以上,上述方法包括在水性介质中该铂络合物与该嵌段共聚物在相互形成配位化合物的条件下进行上述反应的步骤,以及从反应混合物中回收所得配位化合物的步骤。
地址 日本千叶县