发明名称 compostos inibidores macrocìclicos do vìrus da hepatite c, uso dos mesmos, processo para a preparação dos mesmos, combinação e composição farmacêutica
摘要 COMPOSTOS INIBIDORES MACROCìCLICOS DO VIRUS DA HEPATITE C, USO DOS MESMOS, PROCESSO PARA A PREPARAçãO DOS MESMOS, COMBINAçãO E COMPOSIçãO FARMACêUTICA. A presente invenção refere-se a inibidores de replicação de HGV de fórmula (I) e os N-óxidos, sais e estereoisómeros deste, em que X é N, CH e onde X transporta uma ligação dupla ele é C; R^1^ é -OR^5, -NH-So~2~R^6^; R^2^ é hidrogênio, e onde X é C ou CH, R^2^ também pode ser C~1-6~alquila; R^3^ é hidrogênio, C~1-6~alquila, C~1-6~alcoxiC~1-6~alquila, ou C~3-7~cicloalquila; R^4^ é isoquinolinila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes cada qual independemente selecionado de C~1-6~alquila, C~1-6~alcóxi, hidróxi, halo, polialo-C~1-6~alquila, polialoC~1-6~alcóxi, amino, moono- ou diC~1-6~alquilamino, mono- ou diC~1-6~alquilaminocarbonila, C~1-6~alquilcarbonil-amino, arila, e Het; n é 3, 4, 5, ou 6; cada linha tracejada (representada por - - - - -) representa uma ligação dupla opcional; R^5^ é hidrogênio; arila; Het; C~3-7~cicloalquila opcionalmente substituída com C~1-6~alquila; ou C~1-6~alquila opcionalmente substituída com C~3-7~cicloalquila, arila ou com Het; R^6^ é arila; Het; C~3-7~cicloalquila opcionalmente substituída com C~1-6~alquila; ou C~1-6~alquila opcionalmente substituída com C~3-7~cicloalquila, arila ou com Het; cada arila é fenila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes; e cada Het é um anel heterocíclico saturado, parcialmente insaturado ou completamente insaturado de 5 ou 6 membros contendo 1 a 4 hteroátomos cada qual independentemente selecionado de nitrogênio, oxigênio e enxofre, e sendo opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes; composições farmacêuticas contendo os compostos (I) e processos para preparação de compostos (I). Combinações biodisponíveis dos inibidores de HCV de fórmula (I) com ritonavir também são fornecidas.
申请公布号 BRPI0614638(A2) 申请公布日期 2011.04.12
申请号 BR2006PI14638 申请日期 2006.07.28
申请人 TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.;MEDIVIR AB 发明人 PIERRE JEAN-MARIE BERNARD RABOISSON;HERMAN AUGUSTINUS DE KOCK;SANDRINE MARIE HELENE VENDEVILLE;YVAN SIMONNET;LILI HU;KENNETH ALAN SIMMEN;KARL MAGNUS NILSSON;BENGT BERTIL SAMUELSSON;ASA ANNICA KRISTINA ROSENQUIST;HANS KRISTIAN WALLBERG;ISMET DORANGE;DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN SURLERAUX;ABDELLAH TAHRI;WIM VAN DE VREKEN
分类号 C07D401/14;A61K31/4725;A61P31/14;C07K5/078 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
主权项
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