发明名称 COMPUESTOS AZABICICLICOS PARA ALIVIAR EL DOLOR Y TRATAR LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
摘要 Un compuesto de la fórmula general: **(Ver fórmula)** donde k, m, n, y p son individuos 0, 1, 2 o 3, siempre que, cuando k + p=1, m o n o ambos deben ser mayores que 0, donde la suma de k + p -2 y la suma de m + n =1, o la suma de k + p=2 y la suma de m + n=0, o la suma de k + p=1 y la suma de m + n=1;Ar es un anillo heteroaril monocíclico o policíclico, opcionalmente sustituido en cualquier posición con un sustituyente Z como se define abajo, con la condición que en los compuestos de la fórmula 2, cuando el anillo azabicíclico es un 6-azabiciclo[3.2.1]octano, Ar no es piridina y donde cuando los componentes son azabiciclo [3.2.1]octanos, el anillo Ar es seleccionado de piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, pirrolil, pirazolil, thiazoiyl, isothiazolil, triazolil, oxazolil o isoxazoyl; donde Zj se refiere a j como el número de sustituyentes Z, donde los sustituyentes pueden estar presentes en cualquier átomo de carbón en el anillo azabicíclico, J es 0, 1, o 2, cada Z es, individualmente, una especie sustituyente seleccionada del grupo consistente en alquil, alquil sustituido, alquenil, alquenil sustituidol, heterociclilo, heterocíclico sustituido, cicloalquil, doalquil sustituido, aril (incluyendo heteroaril), aril sustituido (incluyendo heteroaril), alquilaril, alquilaril sustituido, arilalquil, aralquil sustituido, halógeno (e.g., F, Cl, Br, o I). -OR', -NR'R'', -CF3, -CN, -NO2, -C2R', -SR', -N3, -C(=O)NR'R'', -NRC(=O)R'', -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -O(CR'R''), C(=O)R', -O(CR,R'')rNR''C(=O)R', -O(CR,R'')rNR''SO2R', -OC(=O)NR'R'', -NR,C(=O)OR'', -SO2R', -SO2NR'R'', y -NR'SO2R'', donde R' y R'' son hidrógenos individuales, alquilos menores (p.e, alquil de cadena lineal o ramificada incluyendo C1-C8, preferiblemente C1-C5, tal como metil, etil, o isopropilo), ddoalquil, heterocidil, aril, o arilalquil, (tal como benzil), y r es un entero de 1 a 6, R' y R'' pueden combinar para formar una funcionalidad cíclica, el término "sustituido" como se aplica a alquil, aril, (incluyendo heteroaril), cicloalquil y similares se refiere a los sustituyentes descritos anteriormente, empezando con los halógenos y terminando en -NR'SO2R''; R es hidrógeno, alquil menor, arilalquil (incluyendo heteroarilalquil), acil, alcoxicarbonil o ariloxicarbonil, en la forma de un estereoisómero o una mezcla de esteroisómeros.
申请公布号 ES2356356(T3) 申请公布日期 2011.04.07
申请号 ES20040795238T 申请日期 2004.10.15
申请人 TARGACEPT, INC. 发明人 MIAO, LAN;MILLER, CRAIG H.;BHATTI, BALWINDER S.;PHILLIPS, TERESA Y.;HAWKINS, GREGORY D.;MAZUROV, ANATOLY;BREINING, SCOTT R.
分类号 C07D471/00;A61K31/46;A61K31/506;C07D221/22;C07D401/04 主分类号 C07D471/00
代理机构 代理人
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