| 发明名称 | 作为GPR119活性调控剂的化合物和组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102006870A | 申请公布日期 | 2011.04.06 |
| 申请号 | CN200980113843.X | 申请日期 | 2009.02.20 |
| 申请人 | IRM责任有限公司 | 发明人 | P·阿尔佩尔;C·考;R·埃普勒;P-Y·米歇里斯;D·穆特尼克 |
| 分类号 | A61K31/402(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/402(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FPA00001245516100011.GIF" wi="948" he="344" />其中：n选自0、1、2和3；m选自0、1、2、3、4和5；q选自0和1；条件是当q是1时m不是0；R<sub>1</sub>选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、-X<sub>4</sub>S(O)<sub>0-2</sub>R<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>C(O)OR<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>OR<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>C(O)R<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>C(O)NR<sub>5a</sub>R<sub>5b</sub>、-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>S(O)<sub>0-2</sub>R<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>C(O)OR<sub>5a</sub>、-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>C(O)R<sub>5a</sub>和-X<sub>4</sub>NR<sub>5c</sub>C(O)NR<sub>5a</sub>R<sub>5b</sub>；其中R<sub>5a</sub>和R<sub>5b</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基和C<sub>1-10</sub>杂芳基，其中X4选自价键、C<sub>1-3</sub>亚烷基和C<sub>3-6</sub>环亚烷基；R<sub>5c</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>1-10</sub>杂芳基；其中R<sub>5c</sub>的任意烷基、环烷基、芳基或杂芳基可任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷基和卤素取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>选自卤素、氰基C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-8</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-8</sub>烷氧基和硝基；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、-X<sub>5</sub>C(O)R<sub>6</sub>、-X<sub>5</sub>OC(O)OR<sub>6</sub>、-X<sub>5</sub>NR<sub>6</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-X<sub>5</sub>OR<sub>7</sub>和-X<sub>5</sub>NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>；其中X<sub>5</sub>选自价键和C<sub>1-4</sub>亚烷基；R<sub>6</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>7</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>杂芳基-C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-12</sub>环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基和C<sub>3-8</sub>杂环烷基-C<sub>0-4</sub>烷基；其中所述R<sub>7</sub>的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤素取代的-C<sub>1-8</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1-8</sub>烷氧基和硝基；或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>连接的碳原子构成C<sub>3-8</sub>杂环烷基，C<sub>3-8</sub>杂环烷基任选被选自-X<sub>6</sub>C(O)R<sub>8</sub>、-X<sub>6</sub>C(O)OR<sub>8a</sub>、-X<sub>6</sub>OC(O)OR<sub>8a</sub>、-X<sub>6</sub>NR<sub>8a</sub>C(O)OR<sub>8b</sub>、-X<sub>6</sub>NR<sub>8a</sub>C(O)NR<sub>8a</sub>R<sub>8b</sub>、-X<sub>6</sub>NR<sub>8a</sub>C(O)R<sub>8b</sub>、-X<sub>6</sub>OR<sub>8a</sub>和-X<sub>6</sub>NR<sub>8a</sub>R<sub>8b</sub>的基团取代；其中X<sub>6</sub>选自价键和C<sub>1-4</sub>亚烷基；R<sub>8a</sub>和R<sub>8b</sub>独立地选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 英属百慕大群岛哈密尔顿 | ||