一种中药小檗胺的糖基化小檗胺新分子的化学修饰方法

摘要

本发明是一种对中药小檗胺的糖基化学修饰的方法及发明糖基化小檗胺新分子的发明创造，涉及改变天然药物结构和制备新有机分子的领域，具体采用碱性条件下利用保护的糖卤代物和相转移催化剂对小檗胺的酚羟基进行糖基化，糖基化收率98～65%，本发明提供一种糖基化小檗胺水溶性提高，糖基化时利用的是易得的糖基供给体，反应活性高，催化剂较普及，不昂贵，反应液的处理要求不高，反应条件温和，糖基化反应转化率较高的中药小檗胺的糖基化小檗胺新分子的化学修饰方法。

主权项

一种中药小檗胺的糖基化小檗胺新分子的化学修饰方法，其特征在于，在碱性条件下利用保护的糖卤代物和相转移催化剂对小檗胺的酚羟基进行糖基化，具体制备步骤如下：1)、医药级小檗胺与碱液反应：小檗胺与碱液的重量配比为1∶100～50，碱液是由有机相与水相组成，两溶剂重量配比为1∶1～0，碱液浓度在2～0.01mol/L，激烈搅拌5～1小时，反应温度控制在60～10℃；2)、添加相转移催化剂：小檗胺与相转移催化剂的摩尔比为1∶10～0.5，在溶剂中激烈搅拌1小时；3)、加糖基卤代物：小檗胺与四酰基糖基卤代物的摩尔比为1∶5～0.5，激烈搅拌8～1小时，反应过程通过薄层色谱法进行过程诊断，并停止反应；4)、产物的后处理：利用二氯甲烷对反应化合物进行萃取，萃取液经洗涤、干燥后，去浓缩，经过硅胶柱色谱分离获得纯化的四酰基糖基化小檗胺，收率98～65%；5)、四酰基糖基化小檗胺在0.4M KOH甲醇溶液中碱处理，四酰基糖基化小檗胺占甲醇溶液重量的10～1%，在室温下搅拌2小时，后处理，浓缩，经过硅胶柱色谱分离获得纯化的糖基化小檗胺，收率98～85%；6)、糖基化小檗胺利用核磁共振的氢谱、碳谱和质谱进行结构确定。