发明名称 PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS USANDO HIDROGENACION DE TRANSFERENCIA Y USO DE LOS MISMOS
摘要 Un proceso catalítico para la preparacion de compuestos opticamente activo y su conversion posteriormente hasta las sustancias de fármaco deseadas. En particular, el proceso se refiere a la preparacion del (S)-3-(1-dimetil-amino-etil)-fenol utilizando reduccion catalítica asimétrica e hidrogenacion de transferencia, proporcionando de esta manera una mejor ruta para la formacion de sustancias de fármaco, tales como rivastigmina y tartrato ácido de rivastigmina. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de un compuesto de acuerdo con la formula general (1) en donde: R1 = alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, haluro orgánico de 2 a 20 átomos de carbono, un arilo, un grupo amina o amida; y n =1 a 5; comprendiendo este proceso: (a) llevar a cabo una reduccion catalítica asimétrica sobre una hidroxifenona de acuerdo con la siguiente formula general (2) en donde: R1 = alquilo C1-20, alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, haluro orgánico de 2 a 20 átomos de carbono, un arilo, un grupo que contiene amina o amida; n = 1 a 5; y en donde esta reduccion catalítica asimétrica se lleva a cabo utilizando hidrogenacion de transferencia, y en donde esta reduccion catalítica asimétrica se lleva a cabo utilizando un catalizador de metal quiral. Reivindicacion 33: El uso de un alcohol quiral preparado de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, en la preparacion de un material de partida de un ingrediente farmacéutico activo para la produccion de composiciones farmacéuticas.
申请公布号 AR075496(A1) 申请公布日期 2011.04.06
申请号 AR2009P105061 申请日期 2009.12.22
申请人 NOVARTIS AG 发明人
分类号 (IPC1-7):C07C213/08;C07C215/50;C07C269/06;C07C309/64 主分类号 (IPC1-7):C07C213/08
代理机构 代理人
主权项
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