发明名称 B环甲氧基水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途
摘要 本发明涉及B环甲氧基水飞蓟宾用于制备糖苷酶抑制剂的药物用途,具体而言,本发明公开了一种B环甲氧基取代的水飞蓟宾酯型黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制α-葡萄糖苷酶、防治II型糖尿病的药物之用途。该黄酮木脂素具有极其显著的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其在40微克/毫升浓度时对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强度已达到75.6%,通过测定其半数抑制浓度显示:该黄酮木脂素抑制α-葡萄糖苷酶的强度是阳性对照药物阿卡波糖的8倍。药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期作为糖苷酶抑制剂药物尤其是防治II型糖尿病的药物用途。
申请公布号 CN102000056A 申请公布日期 2011.04.06
申请号 CN201010521335.X 申请日期 2010.10.27
申请人 大理学院 发明人 毛本勇;徐艳;何正春;段利华;巫秀美;赵昱;陈忠
分类号 A61K31/357(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 A61K31/357(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.具有式(1)所示结构之B环甲氧基取代的水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备防治II型糖尿病的药物的用途;<img file="FSA00000320333200011.GIF" wi="889" he="372" />式(1)式(1)化合物的名称为:(±)-2-[2,3-二氢-3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-8-甲氧基-1,4-苯并二氧六环-6-]2,3-二氢-3,5,7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。
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