| 发明名称 | 5,8-二取代喹唑啉及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了5，8-二取代喹唑啉及其制备方法和用途，如下具有通式1的化合物。<img file="200510025663.x_ab_0.GIF" wi="96" he="125" />其中R <sub>1</sub>代表芳基胺、烷基胺或烷氧基，R <sub>2</sub>代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基，这类具有5，8-二取代-4-羟基喹唑啉结构的新化合物展示非常高的抑制肿瘤细胞生长的活性，尤其对于EGFR或ErbB-2高表达的乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长具有显著的抑制效果，半抑制浓度IC <sub>50</sub>能达到0.01μM。本发明也揭示了这类化合物的制备过程。 | ||
| 申请公布号 | CN1858040B | 申请公布日期 | 2011.04.06 |
| 申请号 | CN200510025663.X | 申请日期 | 2005.05.08 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 龙亚秋;金毅;丁健;林莉萍 |
| 分类号 | C07D239/22(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 | 代理人 | 张萍;费开逵 |
| 主权项 | 1.一类具有如下通式的5，8-二取代喹唑啉化合物，<img file="FSB00000129469100011.GIF" wi="218" he="326" />其中，R<sub>1</sub>：<img file="FSB00000129469100012.GIF" wi="203" he="279" />RO-，RNH；R<sub>2</sub>：-NO<sub>2</sub>；R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>：独立地为卤素，或RO-；R独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>直链或支链或环状烷基，C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基，其中环状烷基不包括C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>环状烷基。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 | ||