发明名称 |
一种普拉格雷中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种普拉格雷中间体的制备方法,所述中间体如式5所示,该方法步骤如下:式(1)化合物与二碳酸二叔丁酯在碱性条件下反应得到式(2)化合物,<img file="201010534081.5_ab_0.GIF" wi="328" he="93" />步骤二:式(2)化合物卤化得到式(3)化合物,<img file="201010534081.5_ab_1.GIF" wi="187" he="108" />步骤三:式(3)化合物与醇钾在催化剂条件下反应得到式(4)化合物,<img file="201010534081.5_ab_2.GIF" wi="210" he="112" />步骤四:式(4)化合物在HCl气体饱和的溶液中反应得到式(5)化合物,其中R代表烷基,X代表Br或Cl。<img file="201010534081.5_ab_3.GIF" wi="203" he="125" />。 |
申请公布号 |
CN102002056A |
申请公布日期 |
2011.04.06 |
申请号 |
CN201010534081.5 |
申请日期 |
2010.11.02 |
申请人 |
北京赛科药业有限责任公司 |
发明人 |
艾鑫淼;邹江;杨琰 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京华科联合专利事务所 11130 |
代理人 |
王为 |
主权项 |
1.一种普拉格雷中间体2-氧-2,4,5,6,7,7α-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一:式(1)化合物与二碳酸二叔丁酯在碱性条件下反应得到式(2)化合物,<img file="FSA00000335688700011.GIF" wi="837" he="220" />步骤二:式(2)化合物卤化得到式(3)化合物,<img file="FSA00000335688700012.GIF" wi="376" he="221" />步骤三:式(3)化合物与醇钾在催化剂条件下反应得到式(4)化合物,<img file="FSA00000335688700013.GIF" wi="431" he="221" />步骤四:式(4)化合物在HCl气体饱和的溶液中反应得到式(5)化合物,其中R代表烷基,X代表Br或Cl。<img file="FSA00000335688700014.GIF" wi="416" he="235" />。 |
地址 |
100021 北京市朝阳区百子湾西里金海商富中心402(A)号楼21层 |