发明名称 哒嗪酮葡糖激酶激活剂
摘要 本发明提供式(I)化合物以及其药用盐,其中X,Y,Q和R<sub>1</sub>至R<sub>3</sub>如说明书中所定义,其中取代基是如说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和紊乱,例如II型糖尿病。<img file="200980113224.0_ab_0.GIF" wi="314" he="189" />
申请公布号 CN102007116A 申请公布日期 2011.04.06
申请号 CN200980113224.0 申请日期 2009.04.06
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 史蒂文·约瑟夫·贝特尔;南希-埃伦·海恩斯;罗伯特·弗朗西斯·凯斯特;李·阿波斯托·麦克德莫特;钱义民;拉马凯斯·萨拉布;纳森·罗伯特·斯科特;杰斐逊·赖特·蒂利
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FPA00001237932300011.GIF" wi="763" he="441" />其中:X选自由以下组成的组:O,NR,S,S(O),S(O)<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>,或者X不存在;R是氢或低级烷基,Q是氢或-O-芳基;Y是氢,或者在X是氧的情况下,Y选自由以下组成的组:氢,卤素,低级烷基和芳基,或者-X-R<sub>1</sub>和Y与它们连接的C原子一起形成苯基部分,所述苯基是未取代的或被卤素,低级烷基或低级烷氧基单-、二-或三取代的,R<sub>1</sub>选自由以下组成的组:-氢,-低级烷基,-环烷基,其是未取代的或被低级烷基单-或二-取代的,-CH<sub>2</sub>-环烷基,-杂环基,-芳基,其是未取代的或被以下基团独立地单-、二-或三-取代的:卤素,低级烷基,低级烷氧基,低级羟烷基,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基,-S(O<sub>2</sub>)-低级烷基,芳基,-CH<sub>2</sub>-芳基,-O-芳基,杂芳基,氰基,低级烷酰基,环烷基,杂环基或-C(O)-杂环基,-低级芳基烷基,其中芳基是未取代的或被卤素,低级烷基或低级卤代烷基取代的,-杂芳基,其是未取代的或被卤素,低级烷基或低级卤代烷基取代的,-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯-5-基,-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧杂环己烯-2-基甲基,-5,6,7,8-四氢-萘-1-基,-1H-吲哚-4-基,其是未取代的或被低级羟烷基取代的,-4-羟基-吲哚-1-基,-2,2-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-7-基,-7-甲基-2,3-二氢化茚-4-基,-2-甲基-4-氧代-4H-吡喃-3-基,和-异喹啉基;R<sub>2</sub>选自由以下组成的组:-低级烷基,-环烷基,-杂环基,-芳基,其是未取代的或被卤素独立地单-或二-取代的,和-具有至少一个环杂原子的杂芳基,所述环杂原子是O或S;并且R<sub>3</sub>是低级烷基-氨基甲酰基或是通过环碳原子连接到所示胺基的未取代的或取代的杂芳基,其中一个杂原子是与连接环碳原子相邻的氮,所述取代的杂芳基在除与所述连接碳原子相邻外的位置被以下基团独立地取代:卤素,低级烷基,低级卤代烷基,低级羟烷基,低级烷氧基羰基,羧基,低级烷酰基烷氧基,环烷基,芳基,-CH<sub>2</sub>-芳基,杂环基或-CH<sub>2</sub>-杂环基,或其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔