由R或S-1-取代基-3-氨基吡咯烷制备其外消旋体的方法

摘要

本发明涉及一种由R或S-1-取代基-3-氨基吡咯烷制备其外消旋体的方法，所述的取代基为H，烷基，环烷基，芳烷基，芳基，烷氧羰基，芳烷氧羰基或芳氧羰基，首先由R或S-1-取代基-3-氨基吡咯烷经催化氧化得到1-取代基-3-酮肟吡咯烷；所得1-取代基-3-酮肟吡咯烷经催化氢化还原制得外消旋1-取代基-3-氨基吡咯烷，其中催化氧化反应采用过氧化氢为氧化剂，在温度为-10～100℃下进行。本发明可在较低温度下进行，原料易得、工艺简单，设备要求低，安全性较好，用于工业化大生产具有收率高和成本低的独特优势。

主权项

一种由R或S‑1‑取代基‑3‑氨基吡咯烷制备其外消旋体的方法，所述的取代基为H，烷基，环烷基，芳烷基，芳基，烷氧羰基，芳烷氧羰基或芳氧羰基，其特征在于：该方法包括如下步骤：(1)、R或S‑1‑取代基‑3‑氨基吡咯烷经催化氧化得到1‑取代基‑3‑酮肟吡咯烷；(2)、所述的1‑取代基‑3‑酮肟吡咯烷经催化氢化还原制得外消旋1‑取代基‑3‑氨基吡咯烷，步骤(1)中，催化氧化反应采用过氧化氢为氧化剂，以钨酸钠为催化剂，在温度为‑10～100℃下进行，催化氧化反应中R或S‑1‑取代基‑3‑氨基吡咯烷、催化剂、过氧化氢的摩尔比为1∶0.1～1.0∶1.0～20；催化氧化反应的溶剂为C1～C4的低级醇与水的混合物，混合物中醇的质量百分比含量为10％～90％。