| 主权项 |
一种T型钙通道阻断剂，此T型钙通道阻断剂，其特征为式(1)@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!〔式中，R1及R2系各自独立之C1-6烷基{该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C2-6链烯基及C2-6炔基系可被苯基(该苯基可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)取代}或-L1-NR3R4{R3及R4系各自独立之C1-6烷基(该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)或苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)，L1系C2-6伸烷基(该C2-6伸烷基系可被C1-3烷基或苯基(该苯基可被卤原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代)任意取代)}，或R1及R2系一起合为-CR5R6-CR7R8-、-CR5R6-CR7R8-CR9R10-或-CR5R6-CR7R8-CR9R10-CR11R12-(R5至R12系各自独立之氢原子或C1-6烷基，或可任意2者为一起为与取代之碳原子共同形成5、6或7员环)；X1及X2系各自独立之O或NR13(R13系氢原子或C1-6烷基)；Ar系苯基、吡啶基、呋喃基或2,1,3-苯并恶二唑-4-基{该苯基、吡啶基、呋喃基及2,1,3-苯并恶二唑-4-基系可被NO2、CF3、Br、Cl、F、R(R系C1-20烷基)、OH、OR14(R14系C1-6烷基)、OCHF2、COOR14、NH2、NHR14、NR14R15(R15系C1-6烷基)、CONH2、CONHR14、CONR14R15、COSR14、SR14、S(O)R14、S(O)2R14、SO3H、SO3R14、SO2NH2、SO2NHR14、SO2NR14R15、CN及苯基羟基中可选出之1个或2个之取代基任意取代}，Ra及Rb系各自独立之C1-6烷基、-L2-NR16R17{R16及R17系各自独立之氢原子、C1-6烷基(该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)或苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)，L2系C2-6伸烷基(该C2-6伸烷基系可被C1-3烷基或苯基(该苯基系可被卤原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代)任意取代)}、CH2O-L2-NR16R17、Ar1(Ar1系苯基(该苯基系可被卤原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代))、CH=CHAr1、CH2CH(OH)Ar1、CHO、CN、CH2OH、CH2OR16、-L2-N(CH2CH2)2NR16或NR16R17；Y系C1-20烷基{该C1-20烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C2-6链烯基及C2-6炔基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)取代}、-L3-NR18R19{R18及R19系各自独立之C1-6烷基(该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)或苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)，L3系C2-6伸烷基(该C2-6伸烷基系C1-3烷基或苯基(该苯基系可被卤原子、C1-3烷基或C1-3氧烷基任意取代)任意取代)}；@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!(式中，o及p系各自独立之3或4，q系1、2或3)；＊系R之绝对构型〕所示之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其药学上容许之盐或此等之溶剂化物。如申请专利范围第1项之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其医药上容许之盐或此等之溶剂化物之T型钙通道阻断剂，其中Y为-L3-NR18及R19{R18及R19系各自独立之C1-6烷基(该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)或苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)，L3系C2-6伸烷基(该C2-6伸烷基系可被C1-3烷基或苯基(该苯基系可被卤原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代)任意取代)}，@sIMGTIF!d10023.TIF@eIMG!(式中，o及p系各自独立之3或4，q系1、2或3)，Ra为C1-6烷基。如申请专利范围第2项之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其医药上容许之盐或此等之溶剂化物之T型钙通道阻断剂，其中Rb为C1-6烷基、CN或NH2。如申请专利范围第1项之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其医药上容许之盐或此等之溶剂化物之T型钙通道阻断剂，其中Y为C1-20烷基{该C1-20烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C2-6链烯基及C2-6炔基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)取代}；Rb为-L2-NR16R17{R16及R17系各自独立之氢原子、C1-6烷基(该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)或苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)，L2系C2-6伸烷基(该C2-6伸烷基系可被C1-3烷基或苯基(该苯基系可被卤原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基任意取代)任意取代)}、CH2O-L2-NR16R17或-L2-N(CH2CH2)2NR16；Ra为C1-6烷基。如申请专利范围第2、3项或第4项之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其医药上容许之盐或此等之溶剂化物之T型钙通道阻断剂，R1及R2为各自独立之C1-6烷基{该C1-6烷基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)、C2-6链烯基或C2-6炔基(该C2-6链烯基及C2-6炔基系可被苯基(该苯基系可被C1-6烷氧基或卤原子取代)取代)取代}，或R1及R2一起为-CR5R6-CR7R8-、-CR5R6-CR7R8-CR9R10-或-CR5R6-CR7R8-CR9R10-CR11R12-(R5至R12系各自独立之氢原子或C1-6烷基或可任意2者一起为与取代之碳原子共同形成5、6或7员环)，X1及X2同为O。如申请专利范围第5项之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其医药上容许之盐或此等之溶剂化物之T型钙通道阻断剂，其中Ar为苯基、3-硝基苯基、2-硝基苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、2-三氟甲基苯基或2,3-二氯苯基。如申请专利范围第6项之光学活性1,4-二氢吡啶化合物、其医药上容许之盐或此等之溶剂化物之T型钙通道阻断剂，其中R1及R2一起为-CH2-C(CH3)2-CH2-，X1及X2同为O，Ar为3-硝基苯基，Ra及Rb同为甲基、Y为2-〔苄基(苯基)胺〕乙基。一种医药品，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种对于T型钙通道阻断作用有效之疾病之治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种心脏肥大治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种心脏功能不全治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种心肌症治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种心房颤动治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻碍剂。一种频脉心律不整治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种动脉硬化治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种肾功能障碍治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。如申请专利范围第16项之肾功能障碍治疗药或预防药，其中肾功能障碍为肾炎。如申请专利范围第16项之肾功能障碍治疗药或预防药，其中肾功能障碍为肾病变。如申请专利范围第16项之肾功能障碍治疗药或预防药，其中肾功能障碍为肾功能不全。一种水肿治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种炎症治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种高醛固酮血症治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种神经性变性疼痛治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。一种癫痫治疗药或预防药，其特征为含有如申请专利范围第1至7项中任一项之T型钙通道阻断剂。 |
