| 发明名称 | 芳香胺类衍生物或其类似物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明属药物化学领域，涉及芳香胺类衍生物或其类似物及其应用，尤其涉及一种用于治疗与鞘磷脂水平异常增加相关疾病的芳香胺类衍生物及其类似物及其制备方法，该类化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物。所述芳香胺类衍生物或其类似物具有式I、II或III的结构。本发明的芳香胺类衍生物及其类似物作为鞘磷脂合成酶抑制剂具有微摩尔级的抑制鞘磷脂合成酶的活性，可作为鞘磷脂合成酶的小分子抑制剂，抑制其合成鞘磷脂的活性，可进一步制成为靶向鞘磷脂合成酶的由鞘磷脂水平上调所引起的疾病，如动脉粥样硬化等的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101993382A | 申请公布日期 | 2011.03.30 |
| 申请号 | CN200910194423.0 | 申请日期 | 2009.08.21 |
| 申请人 | 复旦大学;中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 叶德泳;王任小;张亚;林赋;邓晓东;李勋;周璐;郑雪雁 |
| 分类号 | C07C215/50(2006.01)I;C07C255/42(2006.01)I;C07D213/57(2006.01)I;C07C255/43(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D263/57(2006.01)I;C07D277/66(2006.01)I;C07D265/16(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C215/50(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 1.式(I)结构的芳香胺类衍生物或其类似物：<img file="F2009101944230C0000011.GIF" wi="507" he="322" />或其药学上可接受的盐，其中：R<sub>1</sub>表示为H、卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；n表示为0或1；Het表示为亚芳基、杂亚芳基、环烃基或杂环基，所述基团可以被任意取代，每个基团可与一个或多个芳基或杂环基任意稠合，或与一个或多个饱和或部分不饱和环烃基或杂环稠合，每个环可被任意取代；M表示为H、CN、<img file="F2009101944230C0000012.GIF" wi="229" he="128" />氧叉、COOH、SO<sub>3</sub>H或SO<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>；Ar表示为亚芳基或杂亚芳基，所述基团可被任意取代；R<sub>2</sub>表示为H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基、COOH、COOMe、CONH<sub>2</sub>、o-Ph，m-Ph，p-Ph，CH<sub>2</sub>OH、CONH<sub>2</sub>、p-SO<sub>3</sub>H、p-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、NMeCOMe、3，4-二氯、2，4，6-三溴或8-喹啉；R<sub>3</sub>表示为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、叔丁氧羰基或叔丁基二甲基硅基。 | ||
| 地址 | 200433 上海市邯郸路220号 | ||