多西他赛长循环制剂

摘要

本发明提供了一种长循环制剂，其为包含多西他赛、载体材料和附加剂的隐形纳米粒、隐形脂质体或隐形胶束。该长循环制剂通过由亲水性物质聚乙二醇修饰的载体材料包裹多西他赛制备而成。本发明的多西他赛长循环制剂可以在体内躲过肝脾网状内皮系统的捕捉吞噬，延长了在血液内的循环时间，与普通多西他赛注射液及多西他赛非隐形脂质体相比，本发明的多西他赛长循环制剂对肿瘤具有更强的抑制作用。

主权项

一种长循环制剂，该制剂为隐形纳米粒，其特征在于，所述制剂通过以下方法制备：取多西他赛10mg，溶于25ml无水乙醇中，注入30mg含有聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯PEG6000‑PHDCA的二氯甲烷溶液30ml中，用60W的超声波细胞粉碎机连续超声乳化30分钟后，得到W/O初乳；再将此初乳加入到50ml，4％的PVA溶液中，冰浴下，再用超声波细胞粉碎机脉冲超声5分钟，得到W/O/W复乳；将所得复乳加入到120mL含有1wt％PVA的溶液中，室温减压蒸发，除去二氯甲烷，即得隐形纳米粒胶体溶液，14000rpm离心40min，弃去上清液，沉淀用蒸馏水洗3次，即得多西他赛隐形纳米粒；加50ml水稀释，加蔗糖5.4g作为支撑剂，冷冻干燥制成冻干粉针，以去离子水为分散介质测定样品的平均粒径，测得粒径为20～150nm，平均粒径80nm。