发明名称 含有释放速度控制组分的羧酰胺人类免疫缺陷整合酶抑制剂药物制剂
摘要 本发明中描述了适用于以固体剂型口服给药的药物制剂。所述组合物包括有效量的式I化合物的碱式盐和包含增溶剂、胶凝剂和水溶性填料的释放速度控制组分;其中R1、R2、R3和R4如本文中所定义。所述制剂适用于HIV整合酶的抑制、HIV感染的治疗或者预防和AIDS发作的治疗、预防或者延迟中。
申请公布号 CN101068550B 申请公布日期 2011.03.30
申请号 CN200580041230.1 申请日期 2005.12.02
申请人 默沙东公司 发明人 N·普尔卡沃斯;J·R·尼;M·T·克吕安斯;Y·吴;S·A·帕尔卡
分类号 A61K31/513(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I 主分类号 A61K31/513(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;李连涛
主权项 1.一种为固体剂量的用于口服给药的药物制剂,其包含有效量的化合物A的碱式盐和含有增溶剂、胶凝剂以及任选的水溶性填料的释放速度控制组分;其中:化合物A为:<img file="FA20189590200580041230101C00011.GIF" wi="1398" he="432" />所述增溶剂为泊洛沙姆或聚乙二醇脂肪酸甘油酯;所述胶凝剂为脂肪酸甘油酯;以及所述任选的水溶性填料为糖。
地址 美国新泽西州