发明名称 作为MGLUR5拮抗剂的吡啶-2-甲酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物:其中R1至R3如说明书和权利要求中所定义;涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和其在制备可用于治疗CNS障碍的药物中的用途。
申请公布号 CN101133027B 申请公布日期 2011.03.30
申请号 CN200680007032.8 申请日期 2006.02.23
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.通式(I)的化合物<img file="FSB00000354820200011.GIF" wi="423" he="544" />其中R<sup>1</sup>为分别具有式(II)或(III)结构的5-或6-元环:<img file="FSB00000354820200012.GIF" wi="1786" he="797" />R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>a</sup>;R<sup>3</sup>为任选地被下列基团取代的苯基或吡啶基、嘧啶基、噻唑基或吡嗪基:CN、Cl、F、Br、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或为另外任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基取代的吡啶基、嘧啶基、噻唑基或吡嗪基;R<sup>4</sup>为H、Cl、F、Br、-CHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>e</sup>;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-R<sup>f</sup>;R<sup>a</sup>为-OH;R<sup>e</sup>为-OH;R<sup>f</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;m为1至4;n为2至6;以及其可药用盐。
地址 瑞士巴塞尔