发明名称 |
作为MGLUR5拮抗剂的吡啶-2-甲酰胺衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物:其中R1至R3如说明书和权利要求中所定义;涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和其在制备可用于治疗CNS障碍的药物中的用途。 |
申请公布号 |
CN101133027B |
申请公布日期 |
2011.03.30 |
申请号 |
CN200680007032.8 |
申请日期 |
2006.02.23 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉 |
分类号 |
C07D213/81(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/81(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;贾士聪 |
主权项 |
1.通式(I)的化合物<img file="FSB00000354820200011.GIF" wi="423" he="544" />其中R<sup>1</sup>为分别具有式(II)或(III)结构的5-或6-元环:<img file="FSB00000354820200012.GIF" wi="1786" he="797" />R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>a</sup>;R<sup>3</sup>为任选地被下列基团取代的苯基或吡啶基、嘧啶基、噻唑基或吡嗪基:CN、Cl、F、Br、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或为另外任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基取代的吡啶基、嘧啶基、噻唑基或吡嗪基;R<sup>4</sup>为H、Cl、F、Br、-CHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>e</sup>;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-R<sup>f</sup>;R<sup>a</sup>为-OH;R<sup>e</sup>为-OH;R<sup>f</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基;m为1至4;n为2至6;以及其可药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |