| 发明名称 | 光学活性的吲哚啉化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法，其特征在于：以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉，再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1)，再脱去保护基制得。 | ||
| 申请公布号 | CN101993406A | 申请公布日期 | 2011.03.30 |
| 申请号 | CN200910194690.8 | 申请日期 | 2009.08.27 |
| 申请人 | 浙江华海药业股份有限公司;上海医药工业研究院 | 发明人 | 王小梅;王哲烽;隋强;刘启皓;时惠麟 |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 楼仙英;陈文平 |
| 主权项 | 1.如结构式(1)所示的化合物，及其与手性酸形成的盐<img file="F2009101946908C0000011.GIF" wi="387" he="532" />所述化合物为R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉，及其与手性酸形成的盐。 | ||
| 地址 | 317024 浙江省临海市汛桥开发区 | ||