| 发明名称 | 一种奥利司他合成方法、中间体化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种新的合成奥利司他的方法，同时还公开了该新方法涉及的新中间体化合物，即式(I)化合物，R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>的定义详见说明书，并且还公开了该中间体的制备方法。本发明公开的合成方法所采用的原材料价廉易得，工艺条件温和，后处理简单，所得产品光学纯度高，整个工艺非常适用于产业化。<img file="200710130146.8_ab_0.GIF" wi="268" he="186" /> | ||
| 申请公布号 | CN101348475B | 申请公布日期 | 2011.03.30 |
| 申请号 | CN200710130146.8 | 申请日期 | 2007.07.20 |
| 申请人 | 重庆人本药物研究院;重庆植恩药业有限公司 | 发明人 | 陈小勇;徐天帅;王晓琳;刘启坪;肖玉梅 |
| 分类号 | C07D309/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D309/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人 | 牛利民 |
| 主权项 | 1.一种合成奥利司他的方法，其包括如下的反应：<img file="FSB00000396817600011.GIF" wi="1593" he="579" />这里，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地选自烷基、芳基；式(I)化合物在碱性条件下脱去酯基保护基而得到式(II)化合物，所述的碱性条件下是指在式(I)化合物溶液的pH值为8-14；然后，化合物(II)在碱性条件下内酯化，制得(3S，4S)-3-己基-4-{(R)-2-[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]十三烷基}氧杂环丁-2-酮；(3S，4S)-3-己基-4-{(R)-2-[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]十三烷基}氧杂环丁-2-酮脱去四氢-2H-吡喃-2-基保护，制得(3S，4S)-3-己基-4-(2-(R)-羟基-十三烷基)氧杂环丁-2-酮；(3S，4S)-3-己基-4-(2-(R)-羟基-十三烷基)氧杂环丁-2-酮与N-甲酰基-L-亮氨酸反应，制得奥利司他。 | ||
| 地址 | 400041 重庆市九龙坡区科园四街70号6楼 | ||