作为AMP-活化的蛋白激酶(AMPK)激活剂的噻吩并吡啶酮衍生物

摘要

本发明涉及其中的R1、R2和R3如权利要求1中定义的式(I)化合物，包括其药物组合物，以及它们在治疗和/或预防受AMPK激动剂调节的疾病和病症中的用途。本发明还涉及中间体并涉及制备式(I)化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物其中：R¹指H、A、OA、OH、Hal、NO₂、COOA、COOH、CHO、COA、CONH₂、CONHA、CONA₂、CN、SO₂A、SO₂NH₂、Ar或Het，R²、R³各自相互独立地指Ar或Het，Ar指苯基、萘基，其各自是未取代的或被A、Hal、OA、OH、CHO、COA、NH₂、NHA、NA₂、NO₂、COOA、COOH、CONH₂、CONA、CONA₂、SO₂A、CN、C(＝NH)NH₂、C(＝NH)NHOH和/或Het单、双、三、四或五取代，Het指具有1至4个N、O和/或S原子的单环或双环的不饱和或芳族的杂环，其可以被Hal、A、Ar′、OA、OH、CHO、COA、COOH、COOA、CN、NO₂、NH₂、NHA、NA₂、CONH₂、CONHA和/或CONA₂单、双或三取代，A指具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br替代，或指具有3-7个C原子的环烷基，Hal指F、Cl、Br或I，及其可药用衍生物、盐、溶剂合物和立体异构体，包括其所有比例的混合物，排除如下式(I)化合物，其中-R¹＝H，R²＝苯基；R³＝3-甲氧基苯基-R¹＝H；R²＝R³＝苯基-R¹＝H，R²＝苯基，R³＝2-噻唑基。