一种盐酸布替萘芬搽剂的制备方法

摘要

本发明为一种盐酸布替萘芬搽剂的制备方法，先制备盐酸布替萘芬羟丙基-β-环糊精包合物，再将包合物溶解制备成搽剂。本发明包合物的制备过程中分别对盐酸布替萘芬与羟丙基-β-环糊精的质量比、恒温搅拌时间、搅拌速率和温度进行了优选。羟丙基-β-环糊精对盐酸布替萘芬的包合增加了盐酸布替萘芬的溶解度，解决了盐酸布替萘芬水溶性较差的问题。同时制备方法极大地降低了乙醇的用量，从而降低对皮肤的刺激性。

主权项

一种盐酸布替萘芬搽剂的制备方法，其特征在于先制备盐酸布替萘芬羟丙基‑β‑环糊精包合物，再将包合物溶解制备成搽剂，所述的包合物的制备过程如下：先将羟丙基‑β‑环糊精溶解于水中制备成饱和溶液；将盐酸布替萘芬溶于适量的乙醇中，再将其缓慢加入羟丙基‑β‑环糊精饱和溶液中，以200‑400r/min速率恒温搅拌1‑4小时，恒温搅拌的温度为25‑75℃，所得混悬液冷藏24小时，抽滤分离，将包合物粗品用水洗涤数次，产物于60℃真空干燥，称重即得包合物，所述的包合物中盐酸布替萘芬与羟丙基‑β‑环糊精的重量比为1∶3‑8；所述的包合物溶解制备成搽剂的过程如下：将包合物溶解于丙二醇和水中，再将透明质酸钠、尿素分别用适量水溶解后加入包合物溶液中，充分搅拌均匀，其中尿素与盐酸布替萘芬的质量比为5‑10∶1。