发明名称 一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法及其制剂
摘要 本发明公开了一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:在有机溶剂中加入摩尔比为1︰1.5~2的氟苯尼考和琥珀酸酐,加入催化剂,-5℃~40℃下反应3~7小时,反应结束后调节pH至2~5,用有机溶剂萃取,分离有机层,再用旋转蒸发除去有机层中的有机溶剂,得到白色固体,即水溶性氟苯尼考琥珀酸酯。使用本发明的方法制备水溶性氟苯尼考琥珀酸酯,具有操作简单、反应步骤少、收率高、成本低的优点,有利于实现工业化生产。本发明还公开了一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制剂。可以大幅提高氟苯尼考琥珀酸酯在水中的溶解度,增加制剂的生物利用度。
申请公布号 CN101987830A 申请公布日期 2011.03.23
申请号 CN201010524477.1 申请日期 2010.10.29
申请人 杭州雷布科技有限公司 发明人 傅锦浩;陈伟良
分类号 C07C317/32(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K47/04(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07C317/32(2006.01)I
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人 徐关寿
主权项 一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:在有机溶剂中加入摩尔比为1︰1.5~2的氟苯尼考和琥珀酸酐,加入催化剂,-5℃~40℃下反应3~7小时,反应结束后调节pH至2~5,用有机溶剂萃取,分离有机层,再用旋转蒸发除去有机层中的有机溶剂,得到白色固体,即水溶性氟苯尼考琥珀酸酯。
地址 310030 浙江省杭州市西湖区西园一路16号5幢502室