制备地西他滨β构型中间体的新方法

摘要

本发明涉及一种制备地西他滨β构型中间体的新方法。所述方法以地西他滨α构型中间体为原料，在碱性条件下与硅烷化试剂反应，然后在路易斯(Lewis)酸作用下制得地西他滨β构型中间体。地西他滨β构型中间体再经纯化和脱保护后制得地西他滨。本发明所述的方法能循环回收利用现有方法在制备地西他滨过程中产生的大量副产物，大大减少了物料浪费，提高了整体收率，降低了成本，同时也适合工业化生产。

主权项

1.一种制备地西他滨β构型中间体的新方法，包括：1)将化合物(I)在碱性条件下与硅烷化试剂反应，制备化合物(II)，2)将步骤1)所得的化合物(II)经路易斯酸作用下，反应制得地西他滨β构型中间体(III)；其中TMS为三甲硅基；其中R选自C₂-C₄烷酰基、被取代的C₂-C₄烷酰基、苄氧羰基、苄基或其中R₁选自C₁-C₄烷基、卤素原子或硝基。