DERIVADOS DE LISINA Y ORNITINA MARCADOS CON RADIOISOTOPOS, SU USO , PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN

摘要

Compuestos apropiados para radiomarcar con un radioisotopo libre de quelantes y compuestos radiomarcados de la formula general (1). Dichos compuestos son derivados de ornitina o lisina. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque R1, R2 y R3 se seleccionan en forma independiente e individual entre el grupo que comprende H, R7-alcoxi C1-10, R7-alquilo C1-10, R7-alquenilo C2-10, R7-alquinilo C2-10, R7-aril-alquilo C0-10, R7-heteroaril-alquilo C0-10, R7-alcoxi C1-6-aril-alquilo C0-10, R7, hidroxilo, aralquilo C6-10, alquilo C1-10 y alcoxi C1-10, R4 se selecciona entre el grupo que comprende NH2 y R14; R5 se selecciona entre el grupo que comprende hidrogeno, Z y R13; R6 se selecciona entre el grupo que comprende NH2 y R14; R7 se selecciona entre el grupo que comprende a) [19F] fluor, radionuclido libre de quelante, R15 y R10; R10 se selecciona entre el grupo que comprende R20 y R30; R15 es un grupo saliente; R14 se selecciona entre el grupo que comprende N(H)(R9), N(R9)2, N=C(R11)(R12), 1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-ilo (ftalimido) y grupo azido; R13 es un grupo protector de ácido carboxílico, R 20 se selecciona entre el grupo que comprende a) yodo, -Sn(alquilo C1-6)3, B(OR60)(OR61) en donde B significa boro y -Nme2; R30 es hidroxilo; Z es un ion metálico equivalente; R9 es un grupo protector de amino; R11 y R12 se seleccionan en forma independiente e individual entre el grupo que comprende alquilo C1-5, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R60 y R61 se seleccionan en forma independiente e individual entre el grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo, pudiendo R60 y R61 estar unidos entre sí por medio de un enlace simple o un ôpuente de metilenoö; k es un entero entre 1 y 4; incluyendo a todas las formas isoméricas de dicho compuesto que incluyen de manera no taxativa a los enantiomeros y diastereoisomeros así como a las mezclas racémicas; y cualquier sal farmacéuticamente aceptable, éster, amida, complejo o, prodroga del mismo. Reivindicacion 8: Una composicion farmacéutica caracterizada comprende compuestos de la formula 1 de acuerdo con la reivindicacion 1 o sales del mismo farmacéuticamente aceptables con un ácido inorgánico u orgánico, un hidrato, un complejo, un éster, una amida, un solvato o una prodroga del mismo y un vehículo, diluyente, excipiente o coadyuvante farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 12: Un método para obtener compuestos de formula 1 en donde. R7 es un radionuclido libre de quelantes o [19F] caracterizado porque se hacen reaccionar compuestos de formula 1 en donde R7 es un grupo saliente, con un agente de marcacion adecuado.