二氢吲哚化合物及其生产方法

摘要

本发明提供工业生产西洛辛(silodosin)的方法，西洛辛对于与良性前列腺增生相关的排尿障碍是有用的治疗剂。生产西洛辛的特征在于，将苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯和草酸混合，生成草酸盐，随后水解该草酸盐，得到1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲腈，并水解该产物，以及制备用于此的中间体。

主权项

1.由结构式(3)表示的1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲酰胺的生产方法：所述方法包括在将由结构式(1)表示的苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯：与草酸混合后分离苯甲酸3-{7-氰基-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基}丙酯单草酸盐，随后水解该草酸盐，得到由结构式(2)表示的1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2，3-二氢-1H-吲哚-7-甲腈：以及水解由结构式(2)表示的化合物。