胰岛素经鼻给药制剂

摘要

本发明提供了一种胰岛素经鼻给药制剂，胰岛素的疏水核的表面积∶油滴的表面积＝1∶1～1.5，油滴的粒径为10～200纳米；油脂与水的体积比为：油脂∶水＝1∶3～195；油脂与乳化剂的体积重量比为：1ml∶0.6～1.2g；所说的乳化剂为卵磷脂和吐温80的混合物，卵磷脂和吐温80的重量份数比例为：卵磷脂1份，吐温800.10～0.35份。本发明的制剂，含药组合物的乳剂易于透过鼻黏膜的屏障，可显著提高药物的生物利用度，药物吸收和利用完全，且对鼻黏膜无刺激，具有良好的安全性。

主权项

胰岛素经鼻给药制剂，为一种含有提高胰岛素脂溶性的油脂和乳化剂组成的纳米乳剂，其特征在于，胰岛素的疏水核的表面积∶油滴的表面积＝1∶1～1.5，油滴的平均粒径为10～200纳米；油脂0.4～2.5ml，水6～96ml胰岛素1g，乳化剂0.24～3.0g生物凝胶粘附剂0.02～1g甘露醇0～5g，甘油0～2.5g，防腐剂0.001～0.05g，抗氧剂0.01～0.045g，使体系的pH为3.5～8.5的pH调节剂；所说的乳化剂为卵磷脂和吐温80的混合物，卵磷脂和吐温80的重量份数比例为：卵磷脂    1份，吐温80    0.10～0.35份；所说的油脂选自合成油脂、天然植物油脂或动物油脂，所说的合成油脂为辛癸酸甘油酯，所述的天然植物油脂为豆油、椰子油、茶油或花生油；所说的生物凝胶粘附剂选自壳聚糖、海藻酸盐、阿拉伯胶、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素。