cristal de hidrato de tetomilast, cristal de tetomilast anidro, cristal de solvato de acetonitrila de tetomilast, mistura, composição farmacêutica, e, processos para a preparação de um hidrato de tetomilast, de um cristal de tetomilast anidro, de um cristal de solvato de acetonitrila de tetomilast e de uma mistura

摘要

CRISTAL DE HIDRATO DE TETOMILAST, CRISTAL DE TETOMILAST ANIDRO, CRISTAL DE SOLVATO DE ACETONITRILA DE TETOMILAST, MISTURA, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, E, PROCESSOS PARA A PREPARAçãO DE UM HIDRATO DE TETOMILAST, DE UM CRISTAL DE TETOMILAST ANIDRO, DE UM CRISTAL DE SOLVATO DE ACETONITRILA DE TETOMILAST E DE UMA MISTURA. A presente invenção fornece um cristal de tetomilast, que é facilmente produzido industrialmente em um grande volume. (1) Um cristal de hidrato de tetomilast, tendo um espectro de difração de raio-X em pó, que é substancialmente o mesmo que o espectro de difração de raio-X em pó mostrado na Fig. 2; (2) um cristal de tetomilast anidro tipo A, tendo um espectro de difração de raio-X em pó que é substancialmente o mesmo que o espectro de difração de raio-X em pó mostrado na Fig. 4; (3) um cristal de tetomilast anidro tipo C, tendo um espectro de difração de raio-X em pó, que é substancialmente o mesmo que o espectro de difração de raio-X em pó mostrado na Fig. 8; (4) um cristal de solvato de acetonitrila de tetomilast tendo um espectro de difração de raio-X em pó, que é substancialmente o mesmo que o espectro de difração de raio-X em pó mostrado na Fig. 10; e (5) uma mistura consistindo do cristal de tetomilast anidro tipo A acima e um cristal de tetomilast anidro tipo B. Estes cristais são estáveis em relação ao calor e umidade e são também excelentes em termos de propriedade de desintegração e propriedade de dissolução de tabletes. Desta maneira, estes cristais são preferivelmente usados como composições farmacêuticas.