| 摘要 |
1. Способ получения тетразола формулы ! ! или его таутомера, или соли, в которой R обозначает органический остаток; включающий ! (i) проведение реакции соединения формулы R-CN (IIa) с азидом формулы (R1)(R2)M-N3 (IIb), в которой R обладает определенным выше значением; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают органический остаток, такой как алифатический остаток, алициклический остаток, гетероалициклический остаток; алициклический-алифатический остаток; гетероалициклический-алифатический остаток; карбоциклический или гетероциклический ароматический остаток; арилалифатический остаток или гетероаралифатический остаток, каждый остаток независимо друг от друга является незамещенным или замещенным; и М обозначает бор или алюминий; и ! (ii) выделение полученного соединения формулы (I). ! 2. Способ по п.1 получения указанных антагонистов рецептора ангиотензина II, содержащих в качестве структурного фрагмента тетразольное кольцо, например, формулы (IV) ! ! или представляющих собой его таутомерную форму, в которой Rx обозначает структурный элемент, выбранный из группы, включающей ! (взят из лосартана - см. EP 253310); ! (взят из ирбесартана - см. ЕР 454511); ! (взят из UR-7247); ! ! (взят из кандесартана цилексетрила - ЕР 459136); ! (взят из кандесартана); и ! (взят из валсартана - см. ЕР 443983); ! (взят из олмесартана) ! или, в каждом случае, его соли; ! характеризующийся проведением реакции соединения формулы (IVa) ! ! в которой Rx обладает приведенными выше значениями, ! с соединением формулы (R1)(R2)M-N3 (IIb), в которой R1 и R2 независимо друг от друга обозначают органический остаток; и выделение полученного соединения формулы (IV). ! 3. Способ по п.1 получения соедине� |
