| 摘要 |
1. Безводная кристаллическая соль винфлунина, полученная с 1 или 2 эквивалентами фармацевтически приемлемой неорганической или органической кислоты. ! 2. Безводная кристаллическая соль винфлунина по п.1, где кристаллическое состояние установлено с помощью спектра дифракции рентгеновских лучей, демонстрирующего характеристические спектральные линии. ! 3. Безводная кристаллическая соль винфлунина по п.2, выбранная из фумарата, гидробромида, сульфата, лактата, пара-толуолсульфоната, бензоата, манделата и пара-гидроксибензоата. ! 4. Способ получения кристаллической соли винфлунина, включающий следующие стадии: ! растворение основания винфлунина в подходящем растворителе или смеси растворителей; ! добавление неорганической или органической кислоты; ! осаждение соли; ! фильтрование и выделение образованной соли; ! выдерживание и кристаллизация соли в растворителе или нерастворителе; ! фильтрование, промывание и сушку кристаллов в вакууме. !5. Способ по п.4, где основание винфлунина растворяют в растворителе или смеси растворителей, выбранных из ацетона, этилацетата, эфира, толуола, дихлорметана, метанола, этанола, 1-пропанола и 2-пропанола. ! 6. Способ по п.4, где кислота выбрана из фармацевтически приемлемых неорганических или органических кислот, таких как бромистоводородная, серная, молочная, фумаровая, пара-толуолсульфоновая, бензойная, миндальная и пара-гидроксибензойная кислота. ! 7. Способ по п.4, где кислоту используют в соотношении 1 или 2 молярных эквивалента на 1 молярный эквивалент винфлунина. ! 8. Способ по п.4, где кислоту растворяют в воде, спирте или подходящем органическом растворителе. ! 9. Способ по п.4, гд |
