一种含有脂肪酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的制剂

摘要

本发明公开了一种含有脂肪酸的薄荷醇衍生物及含有该衍生物的制剂，其制剂可以提高药物的脑靶向。所述的薄荷醇包括薄荷脑，所说的脂肪酸为C5～C30的直链或支链脂肪酸(或R＝C4～C29)，该类衍生物是由薄荷醇与脂肪酸经酯化反应而得到的，可以在反应液中加入常规的催化剂，所用的溶剂为除去水的有机溶剂。该制剂可促进药物的吸收，作为口服、外用、注射制剂的辅料，提高药物的生物利用度，特别是提高药物的透皮吸收和提高药物穿透血脑屏障、黏膜，是一很好的脑靶向辅料。

主权项

一种含有脂肪酸的薄荷醇衍生物的制备方法，其特征在于：取薄荷醇5g加入50mL二氯甲烷溶解，按等摩尔量加入月桂酰氯，混均后，加入0.5ml吡啶，于30℃条件下反应5小时，蒸除二氯甲烷，所得物中加入水10ml，30℃反应0.5小时，消除未反应的月桂酰氯，补加水100ml，混均后，用二氯甲烷萃取，共三次，每次30ml，合并二氯甲烷，用无水硫酸钠出去残余的水分，减压蒸除二氯甲烷，得产物薄荷醇月桂酸酯。