| 主权项 |
一种式(b>i>B/i>/b>)化合物：@sIMGTIF!d10049.TIF@eIMG!或其药学上可接受之盐；其中：环b>A/b>系被0-3个Rb取代；环b>B/b>为经取代或未经取代之芳基、杂芳基、杂环基或环脂族环；环b>C/b>为经取代或未经取代之芳基、杂芳基、杂环基或环脂族环；各Rb系独立为-卤基、-NO2、-CN、-C(R5)=C(R5)2、-C(R5)=C(R5)(R10)、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-SO2N(R4)2、-N(R4)2、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OC(O)N(R4)2、-O-C(O)R5、-CO2R5、-C(O)-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-C(=NR4)-N(R4)2、-C(=NR4)-OR5、-N(R4)-N(R4)2、N(R4)C(=NR4)-N(R4)2、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2、-P(O)(R5)2、-P(O)(OR5)2、视情况经取代之脂族或视情况经取代之芳基、杂环基或杂芳基；Re为氢、-OR5、-N(R4)2、-SR5或视情况被R3或R7取代之C1-3脂族；各Rx与Ry系独立为氢、氟基或视情况经取代之C1-6脂族；或Rx与Ry和彼等所连接之碳原子一起采用，而形成视情况经取代之3-至6-员环脂族环；各R3系独立选自包括-卤基、-OH、-O(C1-3烷基)、-CN、-N(R4)2、-C(O)(C1-3烷基)、-CO2H、-CO2(C1-3烷基)、-C(O)NH2及-C(O)NH(C1-3烷基)；各R4系独立为氢或视情况经取代之脂族、芳基、杂芳基或杂环基；或在相同氮原子上之两个R4，与氮原子一起采用，形成视情况经取代之5-至6-员杂芳基或4-至8-员杂环基，除了氮原子以外，具有0-2个选自N、O及S之环杂原子；各R5系独立为氢或视情况经取代之脂族、芳基、杂芳基或杂环基；各R6系独立为视情况经取代之脂族或芳基；各R7系独立为视情况经取代之芳基、杂环基或杂芳基；且各R10系独立为-CO2R5或-C(O)N(R4)2。如请求项1之化合物，其中：各Rb系独立选自包括C1-6脂族、C1-6氟基脂族、-R2b、-R7b、-T1-R2b及-T1-R7b；或两个相邻Rb，与插入之环原子一起采用，形成视情况经取代之经稠合4-至8-员芳族或非芳族环，具有0-3个选自包括O、N及S之环杂原子；T1为C1-6次烷基链，视情况被R3或R3b取代，其中T1或其一部份系视情况形成3-至7-员环之一部份；各R3b系独立为视情况被R3或R7取代之C1-3脂族，或在相同碳原子上之两个取代基R3b，和彼等所连接之碳原子一起采用，形成3-至6-员碳环；且各R2b系独立为卤基、-NO2、-CN、-C(R5)=C(R5)2、-C(R5)=C(R5)(R10)、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-SO2N(R4)2、-N(R4)2、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OC(O)N(R4)2、-O-C(O)R5、-CO2R5、-C(O)-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-C(=NR4)-N(R4)2、-C(=NR4)-OR5、-N(R4)-N(R4)2、-N(R4)C(=NR4)-N(R4)2、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2、-P(O)(R5)2或-P(O)(OR5)2；各R7b系独立为视情况经取代之芳基、杂芳基或杂环基。如请求项1之化合物，其中：环b>B/b>为单-或双环状芳基、杂芳基、杂环基或环脂族环；环b>B/b>中之每一个可取代饱和环碳原子为未经取代，或被=O、=S、=C(R5)2或Rc取代；环b>B/b>中之每一个可取代不饱和环碳原子为未经取代，或被Rc取代；环b>B/b>中之每一个可取代环氮原子为未经取代，或被R9c取代；各Rc系独立选自包括C1-6脂族、R2c、R7c、-T1-R2c及-T1-R7c；T1为C1-6次烷基链，视情况被R3或R3b取代，其中T1或其一部份系视情况形成3-至7-员环之一部份；R2c为-卤基、-NO2、-CN、-C(R5)=C(R5)2、-C(R5)=C(R5)(R10)、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-SO2N(R4)2、-N(R4)2、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OC(O)N(R4)2、-O-C(O)R5、-CO2R5、-C(O)-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-C(=NR4)-N(R4)2、-C(=NR4)-OR5、-N(R4)-N(R4)2、-N(R4)C(=NR4)-N(R4)2、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2、-P(O)(R5)2或-P(O)(OR5)2；各R7c系独立为视情况经取代之芳基、杂环基或杂芳基；各R9c系独立为-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-CO2R6、-SO2R6、-SO2N(R4)2或视情况被R3或R7取代之C1-4脂族；且环b>C/b>为单-或双环状芳基、杂芳基、杂环基或环脂族环；环b>C/b>中之每一个可取代饱和环碳原子为未经取代，或被=O、=S、=C(R5)2或Rd取代；环b>C/b>中之每一个可取代不饱和环碳原子为未经取代，或被Rd取代；环b>C/b>中之每一个可取代环氮原子为未经取代，或被R9d取代；各Rd系独立选自包括C1-6脂族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d及-V-T3-R7d；T2为C1-6次烷基链，视情况被R3或R3b取代，其中次烷基链视情况被-C(R5)=C(R5)-、-C≡C-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-SO2N(R4)-、-N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-NR4C(O)N(R4)-、-N(R4)CO2-、-C(O)N(R4)-、-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-CO2-、-OC(O)-、-OC(O)O-、-OC(O)N(R4)-、-N(R4)-N(R4)-、-N(R4)SO2-或-SO2N(R4)-插入，且其中T2或其一部份系视情况形成3-7员环之一部份；T3为C1-6次烷基链，视情况被R3或R3b取代，其中次烷基链视情况被-C(R5)=C(R5)-、-C≡C-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-SO2N(R4)-、-N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-NR4C(O)N(R4)-、-N(R4)CO2-、-C(O)N(R4)-、-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-CO2-、-OC(O)-、-OC(O)O-、-OC(O)N(R4)-、-N(R4)-N(R4)-、-N(R4)SO2-或-SO2N(R4)-插入，且其中T3或其一部份系视情况形成3-7员环之一部份；V为-C(R5)=C(R5)-、-C≡C-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-SO2N(R4)-、-N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-NR4C(O)N(R4)-、-N(R4)CO2-、-C(O)N(R4)-、-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-CO2-、-OC(O)-、-OC(O)O-、-OC(O)N(R4)-、-C(NR4)=N-、-C(OR5)=N-、-N(R4)-N(R4)-、-N(R4)SO2-、-N(R4)SO2N(R4)-、-P(O)(R5)-、-P(O)(OR5)-O-、-P(O)-O-或-P(O)(NR5)-N(R5)-；R2d为-卤基、-NO2、-CN、-C(R5)=C(R5)2、-C(R5)=C(R5)(R10)、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-SO3R5、-SO2N(R4)2、-N(R4)2、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OC(O)N(R4)2、-O-C(O)R5、-CO2R5、-C(O)-C(O)R5、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-C(O)N(R4)C(=NR4)-N(R4)2、-N(R4)C(=NR4)-N(R4)-C(O)R5、-C(=NR4)-N(R4)2、-C(=NR4)-OR5、-N(R4)-N(R4)2、-N(R4)C(=NR4)-N(R4)2、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2、-P(O)(R5)2或-P(O)(OR5)2；各R7d系独立为视情况经取代之芳基、杂环基或杂芳基；且各R9d系独立为-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-CO2R6、-SO2R6、-SO2N(R4)2或视情况被R3或R7取代之C1-4脂族。 |
