发明名称 四氢化喹啉衍生物及其制造方法
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.03.11
申请号 TW094109940 申请日期 2005.03.30
申请人 田边三菱制药股份有限公司 发明人 洼田均;菅原正克;古川真利子;高野真由美;本村大辅
分类号 C07D215/00 主分类号 C07D215/00
代理机构 代理人 洪武雄 台北市中正区博爱路35号9楼;陈昭诚 台北市中正区博爱路35号9楼
主权项 一种式(I)化合物或其医药上可接受之盐@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG![式中,R1为C1-6烷氧基-羰基,其可经独立选自羟基、羧基、C1-6烷氧基-羰基、卤原子、C3-8环烷基(该环烷基可经羧基取代)以及苯基(该苯基可经羧基取代)之1至5个取代基取代;R2为C1-6烷基;R3为氢原子;R4为C2-6伸烷基;R3为选自嘧啶基及吡啶基之杂环基;此处,该杂环基可经由以下所成群组独立选出之1至4个取代基取代:羧基;经羧基取代之C1-6烷基;可经羧基取代之C2-6烯基氧基;C1-6烷氧基,其可经选自氰基、羟基、羧基、C1-6烷氧基-羰基、四唑基、C1-6烷氧基(该烷氧基可经羧基取代)、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺醯基、胺基、可经羧基取代之苯基、可经羧基取代之哌啶基、以及可经酮基取代之@sIMGCHAR!d10154.TIF@eIMG!二唑基之基团取代;可经羧基取代之单或二-烷基胺基;以及下式所示基团:@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!(式中,X1表示CH2、NH或O,n表示1至4之整数,再者此处,上述式所示基团可经由以下所成群组选出之取代基予以取代:羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基-羰基-C1-6烷基、羧基-C1-6烷基、C1-6烷醯基以及羟基-C1-6烷醯基);R6、R8及R9为氢原子;R7为C1-6烷基、C1-6烷氧基或单-或二-烷基胺基,此处该烷基可经1至6个卤原子取代;R10为苯基,此处该苯基可经独立选自卤原子、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基以及氰基之1至4个取代基取代,再者此处,该烷基可经卤原子取代]。如申请专利范围第1项所述之化合物或其医药上可接受之盐,其中R5为下式所示基团:@sIMGTIF!d10006.TIF@eIMG![式中,环A为嘧啶基或吡啶基,R11为羧基;经羧基取代之C1-6烷基;C1-6烷氧基,其可经选自氰基、羟基、羧基、C1-6烷氧基-羰基、四唑基、C1-6烷氧基(该烷氧基可经羧基取代)、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺醯基、胺基、以及可经羧基取代之哌啶基之基团取代;可经羧基取代之单-或二-烷基胺基;吗啉基;哌@sIMGCHAR!d10155.TIF@eIMG!基,其可经选自C1-6烷基、C1-6烷醯基以及羟基-C1-6烷醯基之基团取代;可经羧基、羧基-C1-6烷基取代之哌啶基];R7为可经卤原子取代之C1-6烷基、C1-6烷氧基或单-或二-烷基胺基;R10为苯基,其可经独立选自可经卤原子取代之C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤原子、氰基之1至4个取代基取代。如申请专利范围第2项所述之化合物或其医药上可接受之盐,其中R11为羧基、经羧基取代之C1-6烷基;C1-6烷氧基,其可经选自氰基、羟基、羧基、C1-6烷氧基-羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺醯基、以及胺基取代之基团取代;可经羧基取代之单-或二-烷基胺基;吗啉基;哌@sIMGCHAR!d10156.TIF@eIMG!基,其可经选自C1-6烷基、C1-6烷醯基以及羟基-C1-6烷醯基之基团取代;可经羧基或羧基-C1-6烷基取代之哌啶基。如申请专利范围第2项所述之化合物或其医药上可接受之盐,其中R1为C1-6烷氧基-羰基,其可经独立选自羧基、C1-6烷氧基-羰基、卤原子、以及羟基之1至5个取代基取代;R10为苯基,其可经独立选自氰基、可经卤原子取代之C1-6烷基、以及C1-6烷氧基之1至3个取代基取代;R11为羧基;经羧基取代之C1-6烷基;可经羧基、氰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C1-6烷基磺醯基取代之C1-6烷氧基;可经羧基取代之单-或二-烷基胺基;吗啉基;经羧基取代之哌啶基。如申请专利范围第4项所述之化合物或其医药上可接受之盐,其中R1为乙氧基羰基、羟基乙氧基羰基、2-氟乙氧基羰基、2,2-二氟乙氧基羰基、或2,2,2-三氟乙氧基羰基,R2为乙基,R7为三氟甲基或甲氧基,R10为经以选自氰基、三氟甲基或甲氧基之1至2个取代基取代之苯基。如申请专利范围第4项所述之化合物或其医药上可接受之盐,其中R1为羧基取代(碳数2至10个的C1-6烷氧基)羰基或C1-6烷氧基-羰基取代(碳数2至10个的C1-6烷氧基)羰基,R2为乙基,R10为经以选自氰基、三氟甲基或甲氧基之1至2个取代基取代之苯基,R7为三氟甲基或甲氧基。一种化合物,其系选自下列化合物或其医药上可接受之盐:
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