发明名称 诱导癌细胞凋亡及抑制人类免疫缺乏病毒-1反转录酶之医药组合物
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.03.11
申请号 TW092125500 申请日期 2003.09.16
申请人 大学 发明人 支志明
分类号 C07D487/22 主分类号 C07D487/22
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种诱导癌细胞凋亡之医药组合物,包含有效量之下式金(III)错合物:@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐,其中:(a)R1、R4、R7及R10各为-苯基、-4-甲基苯基、-4-甲氧基苯基、-4-溴苯基、-4-氯苯基、-3,4,5-三甲氧基苯基、-3,4,5-三氟苯基或五氟苯基;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自分别为-H;Xp为Cl-;m为1;及n为1;或(b)R1、R4、R7及R10各为-4-磺酸根苯基;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自分别为-H;Xp为Na+;m为+3;及n为3;或(c)R1、R4、R7及R10各为-H;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自分别为-乙基,或R2及R11各自为-乙基,R3、R5、R9及R12各自为-甲基,及R6及R8各自为-甲基-3-丙酸根;Xp为Cl-;m为1;及n为1。如申请专利范围第1项之医药组合物,其中R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自为-H;Xp为Cl-;m为1;以及n为1。如申请专利范围第2项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为苯基。如申请专利范围第2项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为-4-甲基苯基。如申请专利范围第2项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为-4-溴苯基。如申请专利范围第2项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为-4-氯苯基。如申请专利范围第2项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为-五氟苯基。如申请专利范围第1项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为-H;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自为-乙基;Xp为Cl-;m为1;以及n为1。如申请专利范围第1项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自为-H;以及R2及R11各自为-乙基;R3、R5、R9及R12各自为-甲基;R6及R8各自为-甲基-3-丙酸根;Xp为Cl-;m为1;以及n为1。如申请专利范围第1项之医药组合物,其中R1、R4、R7及R10各自分别为-4-磺酸根苯基;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自分别为-H;Xp为Na+;m为+3;以及n为3。一种诱导癌细胞凋亡之医药组合物,包含有效量之下式金(III)错合物:@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐,其中:R1-R12各自分别为-H、-卤原子、-(C1-C6)烷基或-O(C1-C6)烷基其可经以一或多个-O(C1-C6)烷基或-卤原子取代;X为抗衡阴离子;以及一种医药上可接受之载剂。如申请专利范围第11项之医药组合物,其中R1-R4各自为-H;以及X为Cl-。如申请专利范围第12项之医药组合物,其中R5-R12各自为-H。如申请专利范围第12项之医药组合物,其中R5、R7-R9及R11-R12各自为-H;以及R6及R10各自为-Cl。如申请专利范围第12项之医药组合物,其中R5、R7、R9及R10各自为-H;以及R6、R8、R10及R12各自为-Cl。一种诱导癌细胞凋亡之医药组合物,包含有效量之下式金(III)错合物:@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐,其中:(a)R1-R12各自分别为-H、-卤原子、-(C1-C6)烷基或-O(C6)烷基其可经以一或多个-O(C1-C6)烷基或-卤原子取代;或(b)R1及R4为不存在;以及R2及R3共同形成一个下式6-员芳基环@sIMGCHAR!d10043.TIF@eIMG!Y为@sIMGCHAR!d10044.TIF@eIMG!或@sIMGCHAR!d10045.TIF@eIMG!;R13及R14各自分别为-H或-卤原子;X为抗衡阴离子;以及一种医药上可接受之载剂。如申请专利范围第16项之医药组合物,其中Y为@sIMGCHAR!d10046.TIF@eIMG!;以及X为Cl-。如申请专利范围第17项之医药组合物,其中R1-R12各自为-H。如申请专利范围第17项之医药组合物,其中R1-R4各自为-甲基;以及R5-R12各自为-H。如申请专利范围第17项之医药组合物,其中R1、R4-R12各自为-H;以及R2及R3各自为苯基。如申请专利范围第17项之医药组合物,其中R1及R4为不存在;R2及R3共同形成@sIMGCHAR!d10047.TIF@eIMG!;以及R5-R12各自为-H。一种错合物,其系由配位体及下式之金(III)错合物形成:@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!或其医药上可接受之盐,其中:(a)R1、R4、R7及R10各为-4-甲基苯基、-4-甲氧基苯基、-4-溴苯基、-4-氯苯基、-3,4,5-三甲氧基苯基或-3,4,5-三氟苯基;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自分别为-H;Xp为Cl-;m为1;及n为1;或(b)R1、R4、R7及R10各为-4-磺酸根苯基;R2、R3、R5、R6、R8、R9、R11及R12各自分别为-H;Xp为Na+;m为+3;及n为3;或(c)R1、R4、R7及R10各为-H;R2及R11各自为-乙基,R3、R5、R9及R12各自为-甲基,及R6及R8各自为-甲基-3-丙酸根;Xp为Cl-;m为1;及n为1。
地址 香港
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