发明名称 КОНДЕНСИРОВАННЫЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ ДИФТОРМЕТАНФОСФОНАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ IB (PTP -1B)
摘要 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль ! ! где Х выбирают из СН и N; ! R1 выбирают из группы, состоящей из (а) С1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами и необязательно одной группой, выбранной из -ОН, -ОС1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, -SOxC1-3алкила и -CN, (b) -C(=O)H, (c) -C(=O)С1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (d) -CN, (e) -HC=NOH, (f) -(CH3)C=NOH, (g) -HC=NOC1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (h) -(CH3)C=NOC1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (i) -C(=O)OC1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (j) -C(=О)NHR6, (k) -CH=CH-фенила, в котором -CH=CH- необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из галогена и С1-2алкила, необязательно замещенного 1-3 F, (l) -CH2CH2-фенила, в котором -CH2CH2- необязательно замещен 1-4 заместителями, независимо друг от друга выбираемыми из галогена и С1-2алкила, необязательно замещенного 1-3 F, (m) фенила, (n) -HET-фенила, в котором HET представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатомов, выбираемых из О, N и S, (o) -C≡С-фенила и (p) -CH2-фенила, в котором -CH2-группа в -CH2-фениле необязательно замещена 1-2 заместителями, независимо друг от друга выбираемыми из галогена и C1-2алкила, необязательно замещенного 1-3 F, где фенил и HET во всех случаях являются необязательно замещенными 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбираемыми из (i) галогена, (ii) -C(=O)OC1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (iii) -C(=O)OH (iv) C1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (v) -OC1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, (vi) -SOxMe и (vii) -SO2NH2; ! R6 выбирают из группы, состоящей из Н, С1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, фенила
申请公布号 RU2009132092(A) 申请公布日期 2011.03.10
申请号 RU20090132092 申请日期 2008.01.24
申请人 МЕРК ФРОССТ КЭНАДА ЛТД. (CA) 发明人 КОЛУЧЧИ Джон (CA);УИЛСОН Мари-Клер (CA);ХАНЬ Юнсинь (CA);ДЮФРЕН Клод (CA);БЕЛЛЕЙ Мишель (CA);ЛАУ Чеук К. (CA);БЭЙЛИ Кристофер (CA)
分类号 C07F9/60 主分类号 C07F9/60
代理机构 代理人
主权项
地址