一种利用电石合成1-取代-1,2,3-三氮唑的方法

摘要

本发明属于药物及有机合成中间体技术领域，具体涉及一种利用电石合成1-取代-1，2，3-三氮唑的方法。具体步骤为：向反应器中加入乙腈、水、碘化亚铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物、电石，在室温--100℃下磁力搅拌反应2-20小时，反应完成后以5-15％的盐酸酸化至pH值为2-7，再以乙酸乙酯萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品。本发明的化合物含有具生理活性的1，2，3-三氮唑结构单元，可用作有机合成中间体及药物的合成与修饰，亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。

主权项

1.一种利用电石合成1-取代-1，2，3-三氮唑的方法，其特征在于所述1-取代-1，2，3-三氮唑的结构式为其中，Ar为对甲苯基、对氟苯基、邻甲苯基或邻硝基苯基中任一种；具体步骤如下：向反应器中加入乙腈、水、碘化亚铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物、电石，在室温--100℃下磁力搅拌反应2-20小时，反应完成后以质量百分比为5-15％的盐酸酸化至pH值为2-7，再以乙酸乙酯萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；其中，电石与有机叠氮化合物的摩尔比为1-2.5∶1；碘化亚铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.02-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.02-0.3∶1；乙腈与水的体积比为1-100∶1；其中：所述有机叠氮化合物为对甲苯基叠氮、对氟苯基叠氮、邻甲苯基叠氮或邻硝基苯叠氮中任一种。