发明名称 三唑并酞嗪化合物
摘要 本发明公开的式(I)化合物是新型有效的PDE2抑制剂,其中R1和R2定义于说明书中。
申请公布号 CN101133057B 申请公布日期 2011.03.09
申请号 CN200580038057.X 申请日期 2005.08.31
申请人 尼科梅德有限责任公司 发明人 B·施米德特;S·韦恩布伦纳;D·弗洛克兹;R·库尔泽;H·特诺;H·-P·克利
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘冬;范赤
主权项 1.式I的化合物<img file="FSB00000232831700011.GIF" wi="659" he="620" />其中R1为-U-A,其中U为直接键,A为苯基或R11-取代的苯基,其中R11为1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基、完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基、苯氧基、1-4C-烷氧基羰基或二-1-4C-烷基氨基,R2为氨基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、-N(H)-C(O)R3或-C(O)-N(R4)R5,其中R3为1-4C-烷基、2-4C-烯基、3-7C-环烷基、三氟甲基、苯基、R31-和/或R311-取代的苯基、呋喃基、咪唑-4-基、吡啶基、R32-取代的1-4C-烷基或1N-(R33)-哌啶基,其中R31为1-4C-烷氧基、卤素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基羰基、吗啉代或单-或二-1-4C-烷基氨基,R311为1-4C-烷氧基、卤素、1-4C-烷基或羟基,R32为羟基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基、苯基、R321-和/或R3211-取代的苯基、单-或二-1-4C-烷基氨基、吗啉代或4N-(R322)-哌嗪-1-基,其中R321为1-4C-烷氧基、卤素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基羰基或单-或二-1-4C-烷基氨基,R3211为1-4C-烷氧基、卤素、1-4C-烷基或羟基,R322为1-4C-烷基,R33为氢、1-4C-烷基或1-4C-烷基羰基,R4为氢、1-4C-烷基、R41-取代的2-4C-烷基、苯基、R42-和/或R421-取代的苯基或吡啶基,其中R41为羟基、1-4C-烷氧基、单-或二-1-4C-烷基氨基或吗啉代,R42为1-4C-烷氧基、卤素、硝基、1-4C-烷基、三氟甲基、羟基、1-4C-烷氧基羰基或单-或二-1-4C-烷基氨基,R421为1-4C-烷氧基、卤素、1-4C-烷基或羟基,R5为氢或1-4C-烷基或R4和R5与连接它们的氮原子一起形成杂环基团Het,其中Het为吗啉代或4N-(1-4C-烷基)-哌嗪-1-基,及这些化合物的盐。
地址 德国康斯坦茨