冰片脂肪酸酯衍生物及含有该衍生物的制剂

摘要

本发明公开了一种含冰片和脂肪酸的衍生物及其含有该衍生物的制剂，该类衍生物是由冰片与脂肪酸经酯化反应而得到的。其结构通式如图所示。所述冰片包括异冰片，有天然的与合成的两大类，所述的脂肪酸为C5～C30的直链或支链脂肪酸或R＝C4～C29。可促进药物的吸收，作为口服、外用、注射制剂的辅料，提高药物的生物利用度，特别是提高药物的透皮吸收和提高药物穿透血脑屏障、黏膜，是一很好的脑靶向辅料。

主权项

冰片脂肪酸酯衍生物的制备方法，其特征在于：取冰片5g加入50mL二氯甲烷溶解，按等摩尔量加入月桂酰氯，混均后，加入0.5ml吡啶，于30℃条件下反应5小时，蒸除二氯甲烷，所得物中加入水10ml，30℃反应0.5小时，消除未反应的月桂酰氯，补加水100ml，混均后，用二氯甲烷萃取，共三次，每次30ml，合并二氯甲烷，用无水硫酸钠出去残余的水分，减压蒸除二氯甲烷，得产物冰片月桂酸酯。