| 发明名称 | 作为激酶抑制剂的吡啶并[4，3-D]嘧啶酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一类式(I)化合物、包含这类化合物的药物组合物以及使用这类化合物治疗或预防与异常的或失调的激酶活性相关的疾病或障碍的方法，所述激酶特别是Syk、ZAP70、KDR、FMS、FLT3、c-Kit、RET、TrkA、TrkB、TrkC、IGR-1R、AIk、c-FMS或其组合。<img file="200980112138.8_ab_0.GIF" wi="202" he="188" /> | ||
| 申请公布号 | CN101983198A | 申请公布日期 | 2011.03.02 |
| 申请号 | CN200980112138.8 | 申请日期 | 2009.01.27 |
| 申请人 | IRM责任有限公司 | 发明人 | 丁强;刘亚华;吴旭;金其辉;车健为;S·F·颜 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物、其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物：<img file="FPA00001233203100011.GIF" wi="496" he="469" />其中：R<sup>1</sup>是-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>19</sup>、L<sup>3</sup>R<sup>19</sup>、R<sup>20</sup>、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基，其中R<sup>1</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基任选被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、-X<sup>2</sup>S(O)<sub>0-2</sub>R<sup>17</sup>、-X<sup>2</sup>S(O)<sub>0-2</sub>X<sup>2</sup>R<sup>19</sup>、-X<sup>2</sup>NR<sup>17</sup>R<sup>17</sup>、-X<sup>2</sup>NR<sup>17</sup>C(O)R<sup>17</sup>、-X<sup>2</sup>C(O)NR<sup>17</sup>R<sup>17</sup>、-X<sup>2</sup>NR<sup>17</sup>C(O)R<sup>19</sup>、-X<sup>2</sup>C(O)NR<sup>17</sup>R<sup>19</sup>、-X<sup>2</sup>C(O)R<sup>19</sup>、-X<sup>2</sup>NR<sup>17</sup>X<sup>2</sup>R<sup>19</sup>和-X<sup>2</sup>OX<sup>2</sup>R<sup>19</sup>的取代基取代；其中，X<sup>2</sup>是键或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基；L<sup>3</sup>是键、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；其中L<sup>3</sup>的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基任选被1至3个独立地选自卤素、-CN、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>13</sup>、-N(R<sup>12</sup>)C(O)OR<sup>13</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、R<sup>13</sup>、-(C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-(C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>17</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；且R<sup>19</sup>是R<sup>20</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基或C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基，其中R<sup>19</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基任选被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的基团取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自H、-NR<sup>8</sup>R<sup>10</sup>、卤素、R<sup>20</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素取代的-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基和C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基，其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基和C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基任选被1至3个独立地选自卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OR<sup>12</sup>、-OR<sup>10</sup>、＝O、-C(O)R<sup>12</sup>、-OC(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>R<sup>11</sup>)、-NR<sup>12</sup>C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-SR<sup>8</sup>、-C(O)N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、R<sup>12</sup>、R<sup>10</sup>、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-R<sup>13</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>4</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>5</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>6</sup>是H、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>9</sup>、R<sup>20</sup>、-L<sup>3</sup>R<sup>9</sup>或-Y<sup>1</sup>-L<sup>1</sup>-R<sup>14</sup>，其中，Y<sup>1</sup>是亚芳基、亚杂芳基或亚杂环烷基，且L<sup>1</sup>-是键、-O-、-C(O)-、-C(O)N(R<sup>11</sup>)-、-(C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-；并且其中R<sup>6</sup>和Y<sup>1</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基任选被1至3个独立地选自卤素、-CN、-OR<sup>12</sup>、-OR<sup>10</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-OC(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>R<sup>11</sup>)、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-SR<sup>8</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、R<sup>12</sup>、R<sup>10</sup>、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-R<sup>13</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>7</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>8</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>9</sup>是R<sup>20</sup>、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或Y<sup>2</sup>-L<sup>2</sup>-R<sup>14</sup>，其中Y<sup>2</sup>是键、亚芳基、亚杂芳基或亚杂环烷基，且L<sup>2</sup>-是键、-O-或-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-；并且其中R<sup>9</sup>和Y<sup>2</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基任选被1至3个独立地选自卤素、卤素、-CN、＝O、-OR<sup>12</sup>、-OR<sup>10</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-OC(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>R<sup>11</sup>)、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-SR<sup>8</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、R<sup>12</sup>、R<sup>10</sup>、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-R<sup>13</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>10</sup>是卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>，其中R<sup>10</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基任选被1至3个独立地选自卤素、-CN、羟基、-OR<sup>12</sup>、-OR<sup>10</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-OC(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>R<sup>11</sup>)-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-SR<sup>8</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、R<sup>12</sup>、R<sup>10</sup>、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-R<sup>13</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>11</sup>是-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-OR<sup>13</sup>、R<sup>20</sup>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基，其中R<sup>11</sup>的C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基任选被1至3个独立地选自卤素、-CN、羟基、-OR<sup>12</sup>、-OR<sup>10</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-OC(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>R<sup>11</sup>)、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-SR<sup>8</sup>、-NR<sup>12</sup>C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>R<sup>10</sup>)、-N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>13</sup>、-C(O)N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-(CR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>14</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、R<sup>12</sup>、R<sup>10</sup>、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-R<sup>13</sup>、C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；每一个R<sup>12</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基，或者每一个R<sup>12</sup>独立地是与它们所连接的N一起形成杂环烷基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>13</sup>是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基；R<sup>14</sup>是H、卤素、-OR<sup>13</sup>、R<sup>20</sup>、-CN、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、杂芳基或C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基，其中所述C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基和C<sub>3</sub>-C<sub>13</sub>杂芳基任选被1至3个独立地选自卤素、-CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、-OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)(C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、杂环烷基、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-NHS(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、-(C(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>16</sup>、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的取代基取代；R<sup>16</sup>是H、卤素、OR<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>13</sup>、-OC(O)R<sup>13</sup>、-C(O)OR<sup>13</sup>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-CN、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>12</sup>C(O)(R<sup>12</sup>)、卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>杂环烷基；R<sup>20</sup>是<img file="FPA00001233203100051.GIF" wi="1104" he="211" />且每一个n独立地是1、2、3、4、5或6。 | ||
| 地址 | 英属百慕大群岛哈密尔顿 | ||