发明名称 环己基磺醯胺衍生物
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.03.01
申请号 TW096101994 申请日期 2007.01.19
申请人 赫孚孟拉罗股份公司 发明人 玛西雅斯 奈克文;奥利佛 罗契
分类号 C07D241/04 主分类号 C07D241/04
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种下通式之化合物:@sIMGTIF!d10016.TIF@eIMG!其中R1系选自C1-C8烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C8烷基及四氢哌喃基组成之群;R2系选自氢、C1-C8烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C8烷基、卤素C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基及氰基C1-C8烷基组成之群;R3系选自下列各基团组成之群:C1-C8烷基,-(CH2)m-芳基,其中m为0、1或2,其中该芳环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基),-(CH2)n-杂芳基,其中n为0、1或2,其中该杂芳环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基),及-NR4R5;R4系选自氢、C1-C8烷基、卤素C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基及氰基C1-C8烷基组成之群;R5系选自下列各基团组成之群:C1-C8烷基、卤素C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷基,苯基,其未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基及羟基C1-C8烷基,及苯基C1-C8烷基,其中该苯环可未经取代或经一个或两个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基及羟基C1-C8烷基;或R4及R5连同其所连接之氮原子一起形成视情况含有另一选自氮、氧或硫之杂原子,亚磺醯基或磺醯基之4员、5员、6员或7员杂环,该杂环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、羟基、羟基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、侧氧基(oxo)、苯基、苯甲基、吡啶基及胺甲醯基,或与苯环稠合,该苯环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)及卤素之基团取代;其中该芳基系指由一个独立环或一或多个稠环所组成之单价芳族碳环基,其中至少一个环于性质上为芳族,以及该杂芳基系指芳族5员或6员环,其可包含一个、两个或三个选自氮、氧及/或硫之原子,及其医药学上可接受之盐。如请求项1之式I之化合物,其中R3为C1-C8烷基。如请求项1或2之式I之化合物,其中R3为C3-C8-烷基。如请求项1之式I之化合物,其中R3系选自下列各基团组成之群:-(CH2)m-芳基,其中m为0、1或2,其中该芳环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基),及-(CH2)n-杂芳基,其中n为0、1或2,其中该杂芳环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基),其中该芳基系指由一个独立环或一或多个稠环所组成之单价芳族碳环基,其中至少一个环于性质上为芳族,以及该杂芳基系指芳族5员或6员环,其可包含一个、两个或三个选自氮、氧及/或硫之原子。如请求项1或4之式I之化合物,其中R3为-(CH2)m-芳基,其中m为0、1或2,其中该芳环为未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代之苯基:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基),其中该芳基系指由一个独立环或一或多个稠环所组成之单价芳族碳环基,其中至少一个环于性质上为芳族。如请求项1或4之式I之化合物,其中R3为经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代之苯基:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基)。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R3为-(CH2)n-杂芳基,其中n为0、1或2,其中该杂芳环未经取代或经一个或两个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基),其中该杂芳基系指芳族5员或6员环,其可包含一个、两个或三个选自氮、氧及/或硫之原子。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R3为-(CH2)n-杂芳基,其中n为0、1或2,杂芳基系选自吡啶基(pyridyl)、噻吩基(thienyl)、咪唑基(imidazolyl)、异恶唑基(isoxazolyl)、噻唑基(thiazolyl)及吡唑基(pyrazolyl)组成之群,该杂芳环未经取代或经一个、两个或三个独立地选自下列之基团取代:C1-C8烷基、卤素、卤素C1-C8烷基、氰基、氰基C1-C8烷基、R'-O-(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-R'(其中R'为C1-C8烷基)、-CO-苯基、卤素C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、C1-C8烷醯基胺基及R'-S(O)2-(其中R'为C1-C8烷基)。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R3为未经取代或经卤素取代之吡啶基。如请求项1之式I之化合物,其中R3为-NR4R5,R4及R5为C1-C8烷基。如请求项1之式I之化合物,其中R1为C1-C8烷基或C3-C7环烷基。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R1为C1-C8烷基。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R1为异丙基或第三丁基。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R1为C3-C7环烷基。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R2系选自氢、C1-C8烷基及C3-C7环烷基C1-C8烷基组成之群。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R2为氢。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R2为C1-C8烷基。如请求项1、2或4中任一项之式I之化合物,其中R2为C3-C7环烷基C1-C8烷基。
地址 瑞士