| 主权项 |
一种式(I)化合物，@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!其中R1为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤基-C3-C8环烷基或三-C1-C6烷基矽烷基；R2为基团@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!其中R6及R7独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R8及R9独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；X为CR12或N；Y为CH或N；其中X及Y不同时为N；R12为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R5为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R4为氢，或当R3、R5、R10及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；A为CR10或N；B为CR11或N；D为CR3或N；其中-B=A-及-A=D-不为-N=N-；R3为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R10为氢，或当R3、R4、R5及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R11为氢，或当R3、R4、R5及R10中之至少两者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；其中R3、R4、R5、R10及R11中之至少两者不为氢；且n为1、2或3；及其医药学上可接受之盐。如请求项1之化合物，其中R1为C2-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤基-C3-C8环烷基或三-C1-C6烷基矽烷基。如请求项1之化合物，其中R2为基团(a)。如请求项1之化合物，其中R2为基团(b)。如请求项1之化合物，其中R1为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤基-C3-C8环烷基或三-C1-C6烷基矽烷基；R2为基团@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!其中R6及R7独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R8及R9独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；X为CR12或N；Y为CH或N；其中X及Y不同时为N；R12为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R5为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R4为氢，或当R3、R5、R10及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；A为CR10；B为CR11或N；D为CR3或N；R3为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R10为氢，或当R3、R4、R5及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R11为氢，或当R3、R4、R5及R10中之至少两者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；其中R3、R4、R5、R10及R11中之至少两者不为氢；且n为1、2或3；及其医药学上可接受之盐。如请求项1之化合物，其中R1为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤基-C3-C8环烷基或三-C1-C6烷基矽烷基；R2为基团@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!其中R6及R7独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R8及R9独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；X为CR12或N；Y为CH或N；其中X及Y不同时为N；R12为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R5为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R4为氢，或当R3、R5及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；A为N；B为CR11；D为CR3；R3为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R11为氢，或当R3、R4、R5及R10中之至少两者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；其中R3、R4、R5、R10及R11中之至少两者不为氢；且n为1、2或3；及其医药学上可接受之盐。如请求项1之化合物，其中R1为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤基-C3-C8环烷基或三-C1-C6烷基矽烷基；R2为基团@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!其中R6及R7独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R8及R9独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；X为CR12或N；Y为CH或N；其中X及Y不同时为N；R12为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R5为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R4为氢，或当R3、R5、R10及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；A为CR10；B为CR11或N；D为CR3；R3为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R10为氢，或当R3、R4、R5及R11中之至少一者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；R11为氢，或当R3、R4、R5及R10中之至少两者不为氢时其为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基、OH或卤基-C1-C6烷氧基；其中R3、R4、R5、R10及R11中之至少两者不为氢；且n为1、2或3；及其医药学上可接受之盐。如请求项1之化合物，其中R1为C1-C6烷基；R2为基团@sIMGTIF!d10006.TIF@eIMG!其中R8及R9独立地为氢、卤基-C1-C6烷基、卤素、C3-C8环烷基或卤基-C1-C6烷氧基；X为CR12；Y为CH；R12为氢、卤素或C3-C8环烷基；R5为氢或卤素；R4为C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基或卤素；A为CR10；B为CR11或N；D为CR3；R3为氢；R10为卤基-C1-C6烷基或卤素；R11为氢；且n为1、2或3；及其医药学上可接受之盐。一种用于制造如请求项1之式I化合物的方法，该方法包含使酸衍生物，式II化合物@sIMGTIF!d10008.TIF@eIMG!其中R4、R5、A、B及D具有如请求项1中所定义之含义且W为羟基、OLi、ONa、OK或卤素，与第二胺衍生物，式III化合物反应@sIMGTIF!d10007.TIF@eIMG!其中R1、R2及n具有如请求项1中所定义之含义；及视情况将所得化合物转化为医药学上可接受之盐。一种医药组合物，其包含如请求项1至8中任一项之化合物以及医药学上可接受之载剂及/或佐剂。如请求项10之医药组合物，其系用于治疗由CETP介导之疾病，其中欲达到CETP活性之抑制。如请求项1至8中任一项之化合物，其系用作治疗活性物质。如请求项1至8中任一项之化合物，其系用作用于治疗由CETP介导之疾病的治疗活性物质，其中欲达到CETP活性之抑制。一种如请求项1至8中任一项之化合物用于制造供治疗由CETP介导之疾病之药剂的用途，其中欲达到CETP活性之抑制。 |
