发明名称 人体G蛋白-偶联受体及用于治疗炎症之该受体之调节剂
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.03.01
申请号 TW093107222 申请日期 2004.03.18
申请人 艾尼纳制药公司 发明人 苏尼亚 维拉格斯;陈 里欧
分类号 C12N15/74 主分类号 C12N15/74
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种G蛋白-偶联受体,其胺基酸序列具有与序列识别号:6至少80%之同一性,其系持续活化,且其在对应于序列识别号:6位置134的胺基酸为不同于天冬醯胺酸的胺基酸残基。如请求项1之G蛋白-偶联受体,其中该不同于天冬醯胺酸的胺基酸是丝胺酸。如请求项1之G蛋白-偶联受体,其中该G蛋白-偶联受体包含序列识别号:6所示之胺基酸序列。一种融合蛋白,其包含G蛋白及如请求项1之G蛋白-偶联受体。一种聚核苷酸,其系编码如请求项1至3中任一项之G蛋白-偶联受体或如请求项4之融合蛋白。一种载体,其包含如请求项5之聚核苷酸。如请求项6之载体,其中该载体为表现载体,且该聚核苷酸与启动子连结。一种重组宿主细胞,其包含如请求项7之载体。一种表现如请求项1至3中任一项之G蛋白-偶联受体或如请求项4之融合蛋白的方法,其包含:(a)将如请求项7之表现载体转染进入合适的宿主细胞;以及(b)将该宿主细胞在允许该表现载体表现G蛋白-偶联受体或融合蛋白之条件下培养。如请求项6之方法,其进一步包含自该细胞分离细胞膜,其中该细胞膜包含该G蛋白-偶联受体或该融合蛋白。一种筛选候选化合物以找到可抑制或刺激如请求项1之G蛋白-偶联受体的化合物之方法,其包含:(a)使该候选化合物与如请求项1之G蛋白-偶联受体接触;以及(b)测定该候选化合物是否可抑制或刺激该受体。如请求项11之方法,其中该不同于天冬醯胺酸的胺基酸是丝胺酸。如请求项11之方法,其中该G蛋白-偶联受体包含序列识别号:6所示之胺基酸序列。如请求项11之方法,其中该G蛋白-偶联受体与G蛋白共同形成融合蛋白。如请求项11之方法,其中该方法包含监定该受体之调节剂,其系选自下列组成之群:该受体之反向促效剂、促效剂、部分促效剂或拮抗剂。如请求项15之方法,其中该方法包含监定该受体之反向促效剂。如请求项15之方法,其中该方法进一步包含将该反向促效剂、促效剂、部分促效剂或拮抗剂调配为医药组合物。如请求项16之方法,其中该方法包含将该反向促效剂调配为医药组合物。如请求项11至18中任一项之方法,其中该G蛋白-偶联受体系位于宿主细胞或其细胞膜中。如请求项19之方法,其中该宿主细胞为哺乳动物宿主细胞。如请求项19之方法,其中该宿主细胞为黑色素宿主细胞。如请求项16之方法,其中该方法系用于筛选候选化合物以找到适合用于治疗发炎病症或移植排斥作用之化合物。
地址 美国