发明名称 四氢喹喔啉脲衍生物、它们的制备及它们的治疗应用
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中:A表示键,氧原子或-O-CH2-基团;Ar1表示苯基或杂芳基;Ar2表示苯基,杂芳基或杂环烷基;R1a,b,c和R2a,b,c表示氢或卤素原子,任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基,任选地被一个或多个卤素原子取代的环烷基,任选地被一个或多个卤素原子取代的-烷基环烷基,-OR5(羟基或烷氧基),羟基烷基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,卤代烷基,-O-卤代烷基,氧代基团,-CO-烷基,-CO-烷基-NR6R7,-CO-卤代烷基,-COOR5,-烷基-COOR5,-O-烷基-COOR5,-SO2-烷基,-SO2-环烷基,-SO2-烷基环烷基,-SO2-烷基-OR5,-SO2-烷基-COOR5,-SO2-烷基-NR6R7,-SO2-卤代烷基,-烷基-SO2-烷基,-SO2-NR6R7,-SO2-烷基-O-烷基-OR5,-CONR6R7,-烷基-CONR6R7或-O-烷基-NR6R7,或者R1a、R1b和R1c分别键合至R2a、R2b和R2c,并键合至携带它们的碳原子,且表示-O-烷基-O-;R3表示氢原子或烷基,R4表示氢或卤素原子或氰基,-OR5,羟基烷基,-COOR5,-NR6R7,-CONR6R7,-SO2-烷基,-SO2-NR6R7,-NR6-COOR5,-NR6-COR5或-CO-NR6-烷基-OR5基团;R5、R6和R7表示氢原子,烷基或-烷基苯基基团;R8表示氢原子、-SO2-烷基或式-B-Het的基团,其中B可不存在或者可表示键、氧原子或-CO-或-SO2-(CH2)n-基团,n等于0、1或2,且其中Het表示杂芳基或杂环烷基,所述杂芳基或杂环烷基任选地被烷基、-SO2-烷基和-COOR5基团取代。本发明还涉及该化合物的制备方法及其治疗应用。
申请公布号 CN101981026A 申请公布日期 2011.02.23
申请号 CN200980111394.5 申请日期 2009.01.27
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 阿兰·布朗;奥利维尔·克雷斯平;克劳迪·纳马尼;埃里克·妮科莱;弗朗索瓦·帕奎特;塞西尔·帕斯卡尔;克里斯托夫·菲利波;奥利维尔·韦尼尔
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.对应于式(I)的化合物:<img file="FPA00001232118800011.GIF" wi="1405" he="385" />其中:-A表示键,氧原子或-O-CH<sub>2</sub>-基团,-Ar<sub>1</sub>表示苯基或杂芳基,-Ar<sub>2</sub>表示苯基,杂芳基或杂环烷基,-R<sub>1a,b,c</sub>和R<sub>2a,b,c</sub>相同或不同,各自表示氢或卤素原子,或任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基,任选地被一个或多个卤素原子取代的环烷基,任选地被一个或多个卤素原子取代的-烷基环烷基,-OR<sub>5</sub>(羟基或烷氧基),羟基烷基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,卤代烷基,-O-卤代烷基,氧代基团,-CO-烷基,-CO-烷基-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-CO-卤代烷基,-COOR<sub>5</sub>,-烷基-COOR<sub>5</sub>,-O-烷基-COOR<sub>5</sub>,-SO<sub>2</sub>-烷基,-SO<sub>2</sub>-环烷基,-SO<sub>2</sub>-烷基环烷基,-SO<sub>2</sub>-烷基-OR<sub>5</sub>,-SO<sub>2</sub>-烷基-COOR<sub>5</sub>,-SO<sub>2</sub>-烷基-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-SO<sub>2</sub>-卤代烷基,-烷基-SO<sub>2</sub>-烷基,-SO<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-SO<sub>2</sub>-烷基烷氧基烷氧基,-CONR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-烷基-CONR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>或-O-烷基-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团,或者R<sub>1a</sub>、R<sub>1b</sub>和R<sub>1c</sub>分别键合至R<sub>2a</sub>、R<sub>2b</sub>和R<sub>2c</sub>,并键合至携带它们的碳原子,且表示-O-烷基-O-;-R<sub>3</sub>表示氢原子或烷基,-R<sub>4</sub>表示氢或卤素原子或氰基,-OR<sub>5</sub>,羟基烷基,-COOR<sub>5</sub>,-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-CONR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-SO<sub>2</sub>-烷基,-SO<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,-NR<sub>6</sub>-COOR<sub>5</sub>,-NR<sub>6</sub>-COR<sub>5</sub>或-CO-NR<sub>6</sub>-烷基-OR<sub>5</sub>基团;-R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>相同或不同,各自表示氢原子,烷基或-烷基苯基,和-R<sub>8</sub>表示氢原子、烷基或式-B-Het的基团,其中B可不存在或者可表示键、氧原子或-CO-或-SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-基团,n等于0、1或2,且其中Het表示杂芳基或杂环烷基,所述杂芳基或杂环烷基任选地被1至3个选自烷基、-SO<sub>2</sub>-烷基和-COOR<sub>5</sub>基团的基团取代,所述化合物为碱或酸的形式,或者与酸或碱的加成盐的形式。
地址 法国巴黎