发明名称 吡咯并[2,3-D]吡啶及其作为酪氨酸激酶抑制剂的用途
摘要 本发明涉及其中的取代基如说明书中所定义的式(I)化合物及其盐,其制备方法;含有该化合物的药物,尤其是用于一种或多种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病的药物。<img file="200980111763.0_ab_0.GIF" wi="244" he="183" />
申请公布号 CN101981036A 申请公布日期 2011.02.23
申请号 CN200980111763.0 申请日期 2009.02.04
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 C·高尔;M·格斯帕赫;P·霍尔策;C·皮索特索德曼
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式I化合物或其盐<img file="FPA00001232741700011.GIF" wi="694" he="515" />其中R<sup>1</sup>代表未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的环烷基;R<sup>2</sup>代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;R<sup>3</sup>代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;或R<sup>2</sup>和/或R<sup>3</sup>连接到R<sup>5</sup>或R<sup>7</sup>上以形成稠合到R<sup>2</sup>/R<sup>3</sup>所连接的苯基环的环状部分;R<sup>2a</sup>代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;R<sup>3a</sup>代表氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、环烷基、环烷氧基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基;R<sup>4</sup>代表基团:<img file="FPA00001232741700012.GIF" wi="226" he="139" />其中A<sup>1</sup>代表下列基团之一:<img file="FPA00001232741700013.GIF" wi="1310" he="221" />其中标记有*的原子键合到苯基环上;或R<sup>4</sup>代表下列基团之一:<img file="FPA00001232741700021.GIF" wi="722" he="171" />R<sup>5</sup>彼此独立地代表氢、低级烷基、低级卤代烷基、环烷基、卤代环烷基或与它们所连接的碳一起形成环烷基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的氮一起代表任选取代的杂环或R<sup>6</sup>代表氢或任选取代的烷基且R<sup>7</sup>代表任选取代的烷基;R<sup>8</sup>代表烷基、羟基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、低级烷基-磺酰基、低级-卤代烷基-磺酰基、环烷基-磺酰基、卤代环烷基-磺酰基、低级烷基-亚磺酰基、低级卤代烷基-亚磺酰基、环烷基-亚磺酰基、卤代环烷基-亚磺酰基;R<sup>9</sup>代表H或低级烷基;R<sup>10</sup>代表氢、低级烷基、低级卤代烷基、环烷基、卤代环烷基;n代表0、1或2。
地址 瑞士巴塞尔