| 发明名称 | 制备环己烷甲酸衍生物的新方法 | ||
| 摘要 | 制备式(Ia)化合物的方法，其可用作制备药学活性化合物的中间体：<img file="200980111292.3_ab_0.GIF" wi="194" he="119" />。 | ||
| 申请公布号 | CN101981001A | 申请公布日期 | 2011.02.23 |
| 申请号 | CN200980111292.3 | 申请日期 | 2009.03.26 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | G·J·哈奈特;U·霍夫曼;M·杰森;R·雷恩茨;T·萨特尔考;D·A·史密斯;H·斯塔尔 |
| 分类号 | C07C253/30(2006.01)I;C07C255/46(2006.01)I;C07C231/06(2006.01)I;C07C233/58(2006.01)I;C07C51/06(2006.01)I;C07C61/08(2006.01)I;C07C323/42(2006.01)I;C07C329/10(2006.01)I | 主分类号 | C07C253/30(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式I<sub>a</sub>化合物的制备方法：<img file="FPA00001232119300011.GIF" wi="382" he="240" />其中，R<sup>a</sup>是：-氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、-杂-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、-芳基、-芳烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-羰基、-芳基-羰基、-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-羰基、-杂芳基-羰基、-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-羰基、-酰基、-氨基；-NO<sub>2</sub>-氰基、-SO<sub>2</sub>OR’，或-PO(OR’)<sub>2</sub>；R<sup>b</sup>是：-氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-卤素-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、-杂-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、-芳基、-芳烷基、-杂芳基、-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-羰基、-芳基-羰基、-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-羰基、-杂芳基-羰基、-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-羰基、-酰基，或-氨基；或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与连接它们的碳原子一起形成3、4、5或6元环烷基环，所述环烷基环任选地包括选自O、N和S的另外的杂原子；R<sup>ca</sup>和R<sup>cb</sup>独立地是：-氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-(C<sub>1-</sub>C<sub>6</sub>)亚烷基；Y是：-NO<sub>2</sub>、酰基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基、-SO<sub>2</sub>OR’、-PO(OR’)<sub>2</sub>或-CF<sub>3</sub>，最优选Y是氰基，且R’是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基；所述方法包括在仲胺存在下将式(II<sub>a</sub>)化合物：<img file="FPA00001232119300031.GIF" wi="295" he="207" />与烷化剂和格氏试剂反应。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||