用于治疗由GSK3-β的异常活性引起的神经变性疾病的取代的芳基酰胺二氮杂并嘧啶酮衍生物

摘要

式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y表示硫原子、氧原子、两个氢原子，或表示C_1-2烷基与氢原子；Z表示化学键，氧原子，被氢原子或C_1-3烷基取代的氮原子，硫原子，任选被选自下列的1或2个基团取代的亚甲基：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、全卤代的C_1-2烷基或氨基；R1表示2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，所述环任选被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤素原子所取代；R2表示氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R3表示苯环或萘环，该环任选被取代；R4表示氢原子、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基-C_1-6烷基、COO(C_1-6-烷基)基团，这些基团任选被取代；R5表示氢原子或C_1-6烷基基团；n表示0至3；及其用于治疗由GSK3β的异常活性引起的神经变性疾病的治疗用途。

主权项

1.式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y表示硫原子、氧原子、两个氢原子，或表示C_1-2烷基与氢原子；Z表示化学键，氧原子，被氢原子或C_1-3烷基取代的氮原子，硫原子，任选被选自下列的1或2个基团取代的亚甲基：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、全卤代的C_1-2烷基或氨基；R1表示2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，所述环任选被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤素原子所取代；R2表示氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R3表示苯环或萘环；所述环任选被1至4个选自下列的取代基所取代：C_1-6烷基、卤素原子、全卤代的C_1-2烷基、卤代的C_1-3烷基、羟基、C_1-6烷氧基、全卤代的C_1-2烷氧基、C_1-6烷基磺酰基、硝基、氰基、氨基、C_1-6单烷基氨基、C_2-12二烷基氨基、乙酰氧基或氨基磺酰基、4-15元杂环基，该基团任选被下列所取代：C_1-6烷基、卤素原子、全卤代的C_1-2烷基、卤代的C_1-3烷基、羟基、C_1-6烷氧基；R4表示氢原子；C_1-6烷基；苄基、苯乙基、苄基氧基羰基、C_1-4烷氧基羰基、苯基、萘基、5，6，7，8-四氢萘基、苯磺酰基、苯甲酰基、4-15元杂环基，上述基团任选被1至4个选自以下的取代基所取代：卤素原子、羟基、C_1-4烷氧基；全卤代的C_1-2烷基、C_1-6烷基、苯基、卤素原子、卤代的C_1-3烷基、硝基、氰基、氨基、C_1-6单烷基氨基或C_2-10二烷基氨基；R5表示氢原子或C_1-6烷基基团；n表示0至3。