发明名称 FENILAMINOPIRIDINAS Y FENILAMINOPIRACINAS.
摘要 Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde A es CH, C-alquilo C1-C7 o N;R1 representa C(=O)R9, S(=O)2R10, P(=O)(O11)2, fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7 alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarbonilamino C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno, y nitro; R4 y R5, independientemente, representan hidrógeno, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino o halógeno; R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7 o alcoxicarbonilo C1-C7; R7 representa uno o dos sustituyentes independientemente elegidos del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxilo C1-C7, alqueniloxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, alquilmercapto, alquilsulfinilo, halo-alquilsulfinilo C1-C7, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloamino C1-C7, alquil-carbonilo C1-C7, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7; aminocarbonilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo-C1-C7-alquilo C1-C7, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; ciano, halógeno y nitro; R8 representa hidrógeno, alcoxilo C1-C7, hidroxilo, alquilo C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, halógeno, ciano o nitro; R9 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclil-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquilaminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno; heteroarilalquilo opcionalmente sustituido en donde alquilo está no sustituido o sustituido por hidroxilo, alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, di-alquilamino C1-C7, alquilcarboniloxilo C1-C7, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo C1-C7, di-alquil-aminocarboniloxilo C1-C7 o halógeno; R10 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo-alquilo C1-C7, heterociclilo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, aminocarbonilo-alquilo C1-C7, alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, di-alquilaminocarbonilo C1-C7-alquilo C1-C7, carboxi-alquilo C1-C7, aminoalquilo en donde amino está no sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxi-alquilo C1-C7, amino-alquilo C1-C7, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, amino-alcoxicarbonilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alcoxicarbonilo C1-C7 y aminocarbonilo, o en donde los dos sustituyentes en el nitrógeno forman junto con el nitrógeno heterociclilo; alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R11 representa alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; y sus sales; con la condición de que, si R1 es C(=O)R9 o S(=O)2R10, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno, a) A es CH, R7 es hidrógeno y R8 es hidrógeno, metoxi, cloro o ciano, o b) A es CH, R7 es 3-cloro y R8 es fluoro, o c) A es CH o N, R7 es dos sustituyentes metoxi en posición 3 y 5 y R8 es metoxi; entonces R9 o R10 no pueden ser metilo.
申请公布号 ES2352748(T3) 申请公布日期 2011.02.22
申请号 ES20050787155T 申请日期 2005.09.05
申请人 BASILEA PHARMACEUTICA AG 发明人 EBERLE, MARTIN;BACHMANN, FELIX;STREBEL, ALESSANDRO;ROY, SUBHO;SAHA, GOUTAM;NANDI, GODHULI
分类号 A61K31/44;A61K31/4965;C07D213/74;C07D241/20 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人
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