PROCEDIMIENTO DE RADIOFLUORACION DE VECTORES BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.

摘要

Un procedimiento para radiofluoración que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I) con un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)**18F-(Engarce)-R2 (II) o, un compuesto de fórmula (III) con un compuesto de fórmula (IV) **(Ver fórmula)**18F-(Engarce)-R4 (IV) en las que R1 es un resto aldehído, un resto cetona, un aldehído protegido tal como un acetal, una cetona protegida, tal como un cetal, o una funcionalidad, tal como diol o un resto serina N-terminal, que puede oxidarse de forma rápida y eficaz para dar un aldehído o cetona usando un agente de oxidación; R2 es un grupo seleccionado entre amina primaria, amina secundaria, hidroxilamina, hidrazina, hidrazida, aminoxi, fenilhidrazina, semicarbazida y tiosemicarbazida, y preferentemente es un grupo hidrazina, hidrazida o aminoxi; R3 es un grupo seleccionado entre amina primaria, amina secundaria, hidroxilamina, hidrazina, hidrazida, aminoxi, fenilhidrazina, semicarbazida o tiosemicarbazida, y preferentemente es un grupo hidrazina, hidrazida o aminoxi; R4 es un resto aldehído, un resto cetona, un aldehído protegido tal como un acetal, una cetona protegida, tal como un cetal, o una funcionalidad, tal como diol o un resto serina N-terminal, que puede oxidarse de forma rápida y eficaz para dar un aldehído o cetona usando un agente de oxidación; para dar un conjugado de fórmula (V) o (VI), respectivamente: en las que X es -CO-NH-, -NH-, -O-, -NHCONH-o NHCSNH-, y es preferentemente -CO-NH-, NH-o -O-; Y es H o sustituyentes alquilo o arilo; y el grupo de Engarce en los compuestos de fórmulas (II), (IV), (V) y (VI) se selecciona entre en las que: **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**n es un número entero de 0 a 20; m es un número entero de 1 a 10; p es el número entero 0 ó 1; Z es O oS.