| 摘要 |
Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que(i)R1 es alquilo C1-C6 o hidrógeno; y R2 es hidrógeno o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7 o -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C6; o (ii)R1 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, y R2 es un solo par o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; o (iii)R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, estando dicho anillo sustituido con un grupo -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10; -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C5; combinaciones de R4 y R5 son aquellas en las que (i) cada uno de R4 y R5 es heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 átomos en el anillo; (ii) cada uno de R4 y R5 es fenilo; (iii) uno de R4 y R5 es fenilo y el otro es cicloalquilo; y (iv) uno de R4 y R5 es heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 átomos en el anillo y el otro es cicloalquilo; R6 es -OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-hidroxi-alquilo C1-C6, nitrilo, un grupo CONR82 o un átomo de hidrógeno; A es un átomo de oxígeno o de azufre; X es un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno; R7 es un grupo alquilo C1-C6, arilo, aril-cicloalquilo condensado, aril-heterocicloalquilo condensado, heteroarilo, aril(alquil C1-C6)-, heteroaril(alquil C1-C6)-, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R8 es alquilo C1-C6 o un átomo de hidrógeno; Z es un grupo alquileno C1-C16, alquenileno C2-C16 o alquinileno C2-C16; Y es un enlace o un átomo de oxígeno; R9 y R10 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, arilo, aril-heterocicloalquilo condensado, aril-cicloalquilo condensado, heteroarilo, aril(alquil C1-C6- o heteroaril(alquil C1-C6)-; o R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-8 átomos, que contiene opcionalmente un átomo de nitrógeno u oxígeno adicional; donde cualquier grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo condensado, heterocicloalquilo y aril-heterocicloalquilo condensado puede estar sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre acilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, -NH2, aminoacilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, arilalquilo, ciano, dialquilamino, halo, haloalcoxi, haloalquilo, alquilo, -OH, -CHO, -COOH, -NO2, arilo (opcionalmente sustituido con alcoxi, haloalcoxi, halógeno, alquilo o haloalquilo), heteroarilo (opcionalmente sustituido con alcoxi, haloalcoxi, halógeno, alquilo o haloalquilo), heterocicloalquilo, aminoacilo, aminosulfonilo, acilamino, sulfonilamino, heteroarilalquilo, amina cíclica, ariloxi, heteroariloxi, arilalquiloxi y heteroarilalquiloxi; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo. |
