发明名称 PIRIMIDIL CICLOPENTANOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA AKT
摘要 1.- Un compuesto de la Fórmula:y enantiómeros y sales del mismo, en donde: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5 a 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros, en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5 a 6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros se encuentran opcionalmente sustituidos con de uno a cuatro grupos Ra;R1 y R1a se seleccionan independientemente de H, Me, Et, -CH=CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F; o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et o CF3; R4 es H, heterociclo de 4 a 6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3); R5 y R5a se seleccionan independientemente de H, y alquilo C1-C4 o R5 y R5a conjuntamente con el átomo al cual se encuentran unidos, forman un grupo carbonilo, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros o un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde el heterociclo tiene un heteroátomo de oxígeno; cada Ra es independientemente halógeno, alquilo C1-C6 cicloalquilo C3-C6, O-(alquilo C1-C6), CF3, OCF3, S(alquilo C1-C6), CN, fenilo, OCH2-fenilo, NH2, NO2, NH-(alquilo (C1-C6) N-(alquilo C1-C6)2, piperidina, pirrolidina, pirazol, piridina, 2-aminopiridina, CH2F, CHF2, -OCH2F, -OCHF2, -OH, -SO2(alquiloC1-C6), C(O)NH2, C(O)NH (alquilo C1-C6) y C(O)N(alquilo C1-C6)2; y j es 1 ó 2; y cuando j es 2, el carbono en anillo j opuesto a NR4 puede reemplazarse con un heteroátomo O.
申请公布号 CO6251283(A2) 申请公布日期 2011.02.21
申请号 CO20100009431 申请日期 2010.01.29
申请人 ARRAY BIOPHARMA, INC.;GENENTECH, INC. 发明人 BENCSIK JOSEF;BLAKE JAMES;GRAHAM JAMES MICHAEL;HENTEMANN MARTIN;KALLAN NICHOLAS C;MITCHELL IAN S.;SCHLACHTER STEPHEN;SPENCER KEITH LEE;XIAO DENGMING;XU RUI;WELCH MIKE;SAFINA BRIAN
分类号 A61K31/517;A61P9/00;A61P25/28;C07D401/12 主分类号 A61K31/517
代理机构 代理人
主权项
地址